Dulcolax Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním nebo rektálním podání je bisakodyl rychle hydrolyzován na léčivou látku
bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM), zejména esterázami střevní sliznice.

Podání enterosolventních tablet vedlo k maximální plazmatické koncentraci BHPM mezi 4 a
10 hodinami od podání, zatímco projímavý účinek se objevil mezi 6 a 12 hodinami od podání. Naproti
tomu při podání bisakodylu ve formě čípku došlo k projímavému účinku v průměru přibližně 20 minut
od podání; v některých případech nastal projímavý účinek 45 minut po podání. Maximální
plazmatické koncentrace BHPM byly dosaženy za 0,5 – 3 hodiny po podání čípku. Projímavý účinek
bisakodylu tedy nekoreluje s plazmatickou hladinou BHPM. Místo toho BHPM působí lokálně
v dolních partiích střeva a neexistuje žádný vztah mezi projímavým účinkem a plazmatickými
koncentracemi léčivé látky. Proto mají enterosolventní tablety bisakodylu takovou formu, která je
odolná proti vlivu žaludeční a střevní sekrece. Výsledkem toho je uvolnění léčivé látky zejména
v tlustém střevě, které je také požadovaným místem působení léku.

Po perorálním nebo rektálním podání se jen malé množství léku vstřebává a je téměř úplně
konjugováno ve střevní stěně a v játrech, kde vzniká neaktivní BHPM glukuronid. Plazmatický
eliminační poločas BHPM glukuronidu byl odhadnut přibližně na 16,5 hodiny. Po podání
enterosolventních tablet bisakodylu bylo ve stolici zjištěno v průměru 51,8% dávky v podobě volného
BHPM a průměrně 10,5% dávky bylo zjištěno v moči v podobě BHPM glukuronidu. Po podání ve
formě čípku bylo v moči zjištěno průměrně 3,1% dávky ve formě BHPM glukuronidu. Stolice
obsahovala velké množství BHPM (90% celkové exkrece) spolu s malým množstvím nezměněného
bisakodylu. Po jednorázovém a taktéž opakovaném podání bisakodylu byly zjištěny v lidském mléce
hodnoty pod hranicí kvantifikace (1ng/ml) v podobě BHPM glukoronidu. V plazmě byl zjištěn pouze
glukuronidovaný BHPM.