Dropizol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce


Vrcholové sérové koncentrace morfinu, hlavního alkaloidu extraktu opia, je dosaženo do 2 až 4 hodin po
perorálním podání.

Distribuce
Po absorpci se morfin ze 30 % váže na plazmatické proteiny.

Biotransformace
Opiové alkaloidy jsou rozsáhle metabolizovány na konjugáty glukuronidů (3-glukuronid (M3G) a glukuronid (M6G)), které procházejí enterohepatálnímcyklem. 6-glukuronid je metabolit morfinu, který je
asi 50x aktivnější než mateřská látka. Morfin je také demethylováno, což vede ke vzniku dalšího aktivního
metabolitu, normorfinu.

Kodein je metabolizován za vzniku kodein-6-glukuronidu, morfinu (jediný aktivní metabolit) a norkodeinu.
Protože je kodein v opiovém extraktu přítomen v koncentracích desetkrát nižších než morfin, jeho
transformace v játrech má jen malý vliv na celkovou biologickou dostupnost morfin.



Eliminace
Eliminační poločas morfinu je přibližně 2 hodiny. Pro M3G byl hlášen poločas eliminace 2,4 až 6,7 hodiny.
Asi 90 % celkového morfinu se vyloučí během 24 hodin, jeho stopy se v moči udrží 48 hodin i více.

Eliminace derivátů glukuronových konjugátů probíhá v podstatě močí, a to jak formou glomerulární filtrace,
tak i tubulární sekrece. Eliminace stolicí je nízká (<10 %).