Doxybene Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Doxycyklin je po perorálním podání prakticky zcela absorbován. Absorpce doxycyklinu není
signifikantně ovlivněna požitím jídla, s výjimkou mléka nebo mléčných výrobků (viz bod 4.5).
Tetracykliny procházejí enterohepatálním cyklem. Po podání počáteční dávky 200 mg první den a mg/den následující dny se průměrné sérové koncentrace pohybují mezi 1,5 do 3 μg/ml. Maximální
sérové hladiny 2,6 až 3 μg/ml je dosaženo po 2 hodinách. Tyto hladiny pak klesají po 24 hodinách na
1,5 μg/ml.

Distribuce
Vazba doxycyklinu na plazmatické proteiny je reverzibilní (80-90 %). Distribuční objem činí 1,l/kg. Doxycyklin dobře difunduje do tkání, špatně však proniká do mozkomíšního moku (dosahuje zde
10-20 % sérových hladin). Koncentrace v mozkomíšním moku se zvyšuje, jsou-li meningy postižené
zánětem. Dochází ke kumulaci látky v dentinu a v kostech.

Biotransformace
Doxycyklin je metabolizován pouze v malé míře.

Eliminace
Sérový poločas po jedné perorální dávce je 16-18 hodin a po opakovaných dávkách 22-23 hodin.
Přibližně 40 % požitého množství se vylučuje v biologicky aktivní formě ledvinami glomerulární
filtrací. Přibližně 20-40 % dávky je vylučováno v neaktivní formě (chelát) stolicí. Sérový poločas
doxycyklinu u pacientů s narušenou funkcí ledvin se prakticky nemění, protože dochází ke zvýšení
vylučování stolicí.
Hemodialýza nebo peritoneální dialýza nemá na hladinu v séru žádný vliv.
Při normální funkci jater je koncentrace ve žluči výrazně vyšší (5-10 x) než v plazmě.
Doxycyklin prostupuje placentární bariérou a je vylučován v nízkých koncentracích do mateřského
mléka. Ve slinách mohou dosahovat hladiny doxycyklinu 5-27 % sérových hladin.