Dostinex Farmakodynamické vlastnosti

ATC skupina: G02CB03

Přípravek DOSTINEX je dopaminergní ergolinový derivát, vyznačující se mohutnou a prolongovanou
schopností snižovat hladinu prolaktinu. Účinkuje cestou přímé stimulace dopaminovaných D2-receptorů
na hypofyzárních laktotrofních buňkách, a takto inhibuje sekreci prolaktinu (u potkanů 3-25 μg/kg a in
vitro v koncentraci 45 pg/ml). Při orálních dávkách vyšších, než jaké jsou užívány ke snížení sérových
hladin prolaktinu, vykazuje kabergolin navíc centrální dopaminergní efekt, vyvolávaný stimulací Dreceptorů.

Vysvětlení, proč účinek na snižování hladiny prolaktinu je prolongovaný, spočívá patrně v dlouhém
setrvávání látky v cílovém orgánu, jak tomu nasvědčuje pomalé vylučování celkové radioaktivity z
potkaních hypofýz po podání jednorázové orální dávky (t1/2 je zde přibližně 60 hodin).

Farmakodynamické vlastnosti kabergolinu byly studovány u zdravých dobrovolníků, u žen v puerperiu
a u pacientů s hyperprolaktinemií. Ve všech těchto sledovaných skupinách docházelo po jednorázové
orální dávce kabergolinu (0,3-1,5 mg) k výraznému poklesu hladiny prolaktinu. Účinek nastupuje rychle
(během tří hodin po podání) a přetrvává poměrně dlouho (u zdravých dobrovolníků a u
hyperprolaktinemických pacientů 7 až 28 hodin, u žen v puerperiu 14 až 21 dní).

Vyvolané snížení hladiny prolaktinu je úměrné výši podané dávky, co se týče míry snížení, i délky trvání
účinku.

Pokud jde o jiné endokrinologické účinky kabergolinu než je jeho účinek antiprolaktinemický, dostupné
výsledky získané u lidí potvrdily experimentální nálezy z pokusů na zvířatech, že totiž působení látky
je velmi specifické a nezasahuje do základní sekrece ostatních hypofyzárních hormonů nebo kortisolu.
Z jiných farmakodynamických účinků kabergolinu, nesouvisejících s jeho účinkem terapeutickým, se
uplatňuje pouze snížení krevního tlaku. Hypotenzní účinek přípravku DOSTINEX po jednorázové dávce
dosáhne zpravidla vrcholu v prvních šesti hodinách po požití léku, a je úměrný výši podané dávky co se
týče stupně poklesu, i frekvence výskytu.