Dopegyt Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce methyldopy je proměnlivá a neúplná. V případě perorálního podání se v průměru 25 %
(8-62 %) alfa-methyldopy dostává do krevního oběhu jako volná alfa-methyldopa. Významná část
podstupuje metabolismus ve střevní stěně a v játrech tzv. "metabolismus prvního průchodu". Maximální
koncentrace je dosaženo během 2-3 hodin.

Distribuce
Vazba methyldopy na plasmatické proteiny je 10 až 15 %. Metabolity jsou vázány na plasmatické
proteiny z asi 50 až 60 %.
Methyldopa se vylučuje do mléka jako volná (0-0,2 mg/l) a konjugovaná (0,1-0,9 mg/l) methyldopa.
Methyldopa prostupuje placentální bariérou a objevuje se v pupečníkové krvi.
Methyldopa prostupuje hematoencefalickou bariérou a je v CNS dekarboxylována na aktivní alfa-
methyl-noradrenalin.

Biotransformace
Methyldopa se metabolizuje jak v játrech, tak v tenkém střevě (po perorálním podání). Po perorálním
podání je hlavním metabolitem neaktivní methyldopa-O-sulfát (30-60%).

Eliminace

Strana 7 (celkem 8)
Eliminace léčivé látky je bez ohledu na cestu podání dvoufázová. Poločas eliminace z plazmy je
hodiny. I přes rychlou absorpci a krátký poločas eliminace přetrvává účinek léčivého přípravku po
dobu 6-8 hodin, což lze vysvětlit transformací na účinné metabolity, resp. dosažením centrálního
nervového systému. Methyldopa je eliminována především ledvinami hlavně v nezměněné podobě a
v konjugované formě jako methyldopa-O-sulfát.

Porucha funkce ledvin
Při poruše funkce ledvin dochází ke snížení clearance a prodloužení eliminačního poločasu.