Dolsin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulárním podání jsou značné rozdíly ve vstřebávání, což v závislosti na místě aplikace, na
muskulatuře, prokrvení a velikosti dávky ovlivňuje dosaženou maximální plazmatickou koncentraci.
Systémová biologická dostupnost je 50 až 60 %, po intramuskulárním podání je biologická dostupnost
80-85 % a tmax je 1 hodina. Na plazmatické bílkoviny se váže asi 40 %. Distribuční objem je 4,2 l/kg.
Pethidin se biotransformuje v játrech. Aktivní metabolit norpethidin má halucinogenní a konvulzivní
účinky. Další metabolity jsou inaktivní.
Pethidin se vylučuje močí. Poločas eliminace je v průměru asi 5 hodin a ve stáří se prodlužuje.
Farmakokinetika pethidinu je změněná při onemocněních ledvin a jater, nebo při jejich snížené
funkčnosti vyvolané procesy stárnutí. Insuficience ledvin může být příčinou kumulace metabolitů.
Výrazně se při ní prodlužuje poločas eliminace především norpethidinu, jeho plazmatická koncentrace

stoupá. Hodnoty plazmatické clearance se snižují a poločas eliminace se prodlužuje při cirhóze a
akutní virové hepatitidě.
Pethidin přechází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Pediatrická populace
Byla provedena jednotlivá studie farmakokinetiky pethidinu1 u 21 kojenců, kterým byla po operaci
nebo během použití mechanické ventilace podána jednotlivá dávka 1 mg/kg. Ukázalo se, že hodnoty
Vc, Vss a t1/2 se mezi jednotlivými kojenci velmi lišily, ale nebylo prokázáno, že by korelovaly
s věkem, gestačním věkem, postkoncepčním věkem, tělesnou hmotností nebo velikostí povrchu těla.
Bylo prokázáno, že clearance koreluje s věkem, gestačním věkem, postkoncepčním věkem, tělesnou
hmotností nebo velikostí povrchu těla. Medián poločasu eliminace se ukázal být 10,7 hodin (rozmezí
3,3 až 59,4 hodin), medián clearance byl 8,0 ml/kg/min (rozmezí 1,8 až 34,9 ml/kg/min), medián
objemu centrálního kompartmentu byl 2,4 l/kg (rozmezí 0,5 až 4,8 l/kg) a medián distribučního
objemu v ustáleném stavu byl 7,2 l/kg (rozmezí 3,3 až 11,0 l/kg).
1Pokela ML, Olkkola KT, Koivisto M, Ryhanen P. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of
intravenous meperidine in neonates and infants. Clin Pharmacol Ther 1992; 52(4):342-