Dexoket Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání ve formě granulí se dexketoprofen trometamol rychle vstřebává a maximální
plasmatické koncentrace dosahuje za 0,25–0,33 hodiny.
Porovnání mezi dexketoprofenem se standardním uvolňováním léčivé látky v lékové formě perorálních
tablet a granulí v dávce 25 mg naznačilo, že obě lékové formy jsou bioekvivalentní z hlediska biologické
dostupnosti (AUC). Maximální koncentrace (Cmax) po podání ve formě granulí byly přibližně o 30 %
vyšší než po podání tablet.
Pokud je přípravek podáván současně s jídlem, AUC se nemění, avšak Cmax dexketoprofenu klesá a
rychlost absorpce se zpomaluje (zvyšuje se tmax).
Distribuce
Distribuční poločas dexketoprofenu je 0,35 hodiny, eliminační poločas je 1,65 hodiny. Obdobně jako u
jiných léků s vysokou vazebnou schopností na plasmatické bílkoviny (99 %) je průměrná hodnota
distribučního objemu nižší než 0,25 l/kg.
Biotransformace a eliminace
Eliminace dexketoprofenu probíhá hlavně konjugací na glukuronidy a následnou renální exkrecí.
Po podání dexketoprofen-trometamolu byl v moči nalezen pouze S-(+) enantiomer, což dokládá, že u lidí
nedochází ke konverzi na R-(-) enantiomer.
Při studiu farmakokinetiky po opakovaném podání bylo zjištěno, že AUC získaná po poslední aplikaci se
neliší od AUC po jednorázovém podání, což svědčí o tom, že nedochází k akumulaci léčivé látky v
organismu.