Deoxymykoin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, tetracykliny
ATC kód: J01AA
Mechanismus účinku
Doxycyklin je širokospektré bakteriostatické antibiotikum tetracyklinové řady (při vyšších
dávkách působí baktericidně.
Mechanismus účinku doxycyklinu je společný celé skupině tetracyklinů a spočívá v duálním
účinku: spočívá v tlumení syntézy proteinů na ribozomech a zároveň tetracyklin poškozuje
složení a integritucytoplazmatické membrány, čímž dochází úniku cytoplazmatických
komponent z bakteriální buňky.
Nízká toxicita doxycyklinu je důsledkem výrazně vyšší afinity k ribozómům bakterií než k
ribozómům savčích tkání.

Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Tetracykliny patří mezi antibiotika, jejichž účinnost je závislá na koncentraci v čase
(AUC0-24/MIC).


Mechanismus vzniku rezistence
Získaná rezistence na tetracyklinová antibiotika je zprostředkována plasmidy a obvykle
spočívá v zabránění aktivního transportu tetracyklinu přes membránu do nitra buňky a ve
zrychleném vylučování léčiva. Zřídka se vyskytuje mechanismus enzymatické inaktivace
doxycyklinu.
Významná, částečně získaná rezistence se vyskytuje u stafylokoků, streptokoků a
pneumokoků.
Značnou, zčásti získanou rezistenci, vykazují také enterokoky, Haemophilus influenzae a
Enterobacter species.
Vyskytuje se zkřížená rezistence a hypersenzitivita na jiné tetracykliny.

Stupeň rezistence se mění v závislosti na čase a geografické poloze.

Hraniční hodnoty
Doporučení EUCAST (Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti)
Citlivý Rezistentní
Staphylococcus spp. ≤ 1 mg/l > 2 mg/l
Streptococcus spp.
(Sk. A, B, C, G) ≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae ≤ 1 mg/l > 2 mg/l
Haemophilus influenzae ≤ 1 mg/l > 2 mg/l
Moraxella catarrhalis ≤ 1 mg/l > 2 mg/l


Spektrum aktivity
Běžně citlivé kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Actinomyces israelii Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (včetně kmenů rezistentních na methicillin)
Tropheryma whippelii Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Bartonella henselaeBorrelia burgdorferi Burkholderia mallei Burkholderia pseudomallei Brucella spp. Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Yersinia enterocolitica Yersinia pestis Anaerobní mikroorganismy
Propionibacterium acnes Ostatní mikroorganismy
Chlamydia trachomatis Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Ehrlichia spp. Leptospira spp.
Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Treponema pallidum 1, Ureaplasma urealyticum Kmeny, které mohou být rezistentní
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Campylobacter jejuni
Přirozeně rezistentní kmeny
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Morganella morganii
Proteus spp.
Pseudomonas aeruginosa
Uvedené údaje jsou z části založeny na datech získaných pro tetracyklin.
Při publikování tabulky nebyly k dispozici žádné nové údaje. V primární literatuře,
standardních publikacích a terapeutických doporučeních se předpokládá citlivost.
Pouze u alergie na penicilin
Doxycyklin není lékem volby pro léčbu pneumokokové pneumonie a systémové
pneumokokové infekce.
Doxycyklin není lékem volby pro infekce způsobené Escherichia coli a dalšími druhy
Enterobacteriaceae.