Dalacin Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: gynekologikum, ATC kód: G01AA
Klindamycin je linkosamidové antibiotikum, které inhibuje syntézu proteinů na úrovni bakteriálních
ribozomů. Klindamycin se přednostně váže na 50S podjednotku ribozomu a ovlivňuje proces translace.
Ačkoliv je klindamycin in vitro neúčinný, rychlou in vivo hydrolýzou se tato sloučenina mění na
antibakteriálně aktivní klindamycin.

Klindamycin působí stejně jako většina inhibitorů syntézy proteinů převážně bakteriostaticky a jeho
účinnost závisí na délce doby, po kterou zůstává koncentrace účinné látky nad MIC infikujícího
mikroorganismu.

Rezistence na klindamycin je nejčastěji způsobena modifikací cílového místa na ribozomu, a to většinou
chemickou modifikací RNA bází nebo bodovými mutacemi v RNA nebo příležitostně v proteinech. Tato
modifikace může v některých organizmech způsobit zkříženou rezistenci mezi linkosamidy, makrolidy a
streptograminy B. V některých případech se zdá, že kmeny s těmito modifikacemi jsou ke klindamycinu
citlivé, avšak rezistence ke klindamycinu je indukovatelná po expozici makrolidům. Méně často může být
rezistence zprostředkována aktivním efluxem nebo chemickou modifikací antibiotika. Mezi klindamycinem
a linkomycinem byla prokázána zkřížená rezistence.

Klindamycin vykazuje in vitro účinnost proti většině kmenů následujících mikrobiálních organismů, které
byly hlášeny ve spojitosti s bakteriální vaginózou:

• Bacteroides spp.
• Gardnerella vaginalis
• Mobiluncus spp.
• Mycoplasma hominis
• Peptostreptococcus spp.

Kultivace a testování citlivosti bakterií se za účelem stanovení diagnózy a vedení léčby bakteriální
vaginózy rutinně neprovádějí. Standardní postup pro určení citlivosti potenciálních patogenů bakteriální
vaginózy Gardnerella vaginalis a Mobiluncus spp. nebyl definován. Breakpoint klindamycinu u
grampozitivních a gramnegativních anaerobů stanovených pomocí EUCAST je ≤ 4 mg/l. Nicméně,
breakpointy jsou určeny k vedení spíše systémové než lokální antibiotické léčby.