Convulex Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, deriváty mastných kyselin
ATC kód: N03AG
Mechanismus účinku
Nejpravděpodobnějším mechanismem účinku je potenciace inhibičního účinku kyseliny gama-
aminomáselné (GABA) ovlivněním další syntézy nebo dalšího metabolismu GABA. Aktivace
dekarboxylázy kyseliny glutamové a inhibice transaminázy kyseliny gama-aminomáselné způsobuje
výrazné zvýšení koncentrace kyseliny gama-aminomáselné v synapsích a v intersynaptických štěrbinách.
Jako inhibitor neurotransmiteru brání kyselina gama-aminomáselná pre- a postysynaptické sekreci, a tím
zabraňuje rozvinutí křečové aktivity.

Klinická účinnost a bezpečnost
Dobrá účinnost a rychlý účinek při léčbě manických epizod u pacientů s bipolární poruchou byl
prokázán v několika placebem kontrolovaných studiích.
Účinnost valproátu v profylaxi migrény byla stanovena v několika placebem kontrolovaných dvojitě
zaslepených studiích. Dlouhodobé použití v této indikaci bylo hodnocenou po dobu až 3 let.

Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií zahrnujících 11 antiepileptik (celkem
199 studií s 27 863 pacienty ve skupině s léčivou látkou a 16 029 pacienty ve skupině s placebem)
užívaných k léčbě epilepsie, psychiatrických onemocnění (včetně bipolární poruchy, schizofrenie a
úzkostných poruch) nebo jiných onemocnění (včetně neuropatické bolesti) ukázala zvýšené riziko
sebevražedných představ a chování u pacientů léčených antiepileptiky ve srovnání s placebem. Tyto
sebevražedné představy a chování se vyskytovaly u všech zkoumaných léčivých přípravků a vyskytly
se během 2 – 24 týdnů léčby. Riziko sebevražedných představ a chování u pacientů užívajících
antiepileptika je přibližně 0,43 %, téměř dvojnásobné než ve skupině s placebem (0,24 %), což
odpovídá 2 dalším případům na 1000 pacientů léčených antiepileptiky v porovnání s placebo
skupinou.