Condrodin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Několik studií naznačuje, že biologická dostupnost perorálně podávaného
chondroitin-sulfátu je 15–24 %. Deset procent vstřebaného chondroitin-sulfátu je v
nemetabolizované formě a 90 % jako depolymerizované deriváty s nižší molekulární hmotností. To
ukazuje na metabolismus prvního průchodu játry. Vrcholové plazmatické koncentrace je
dosaženo přibližně do 4 hodin po perorálně podané dávce.

Distribuce: Osmdesát pět procent chondroitin-sulfátu a jeho depolymerizovaných derivátů v oběhu
je vázáno na plazmatické proteiny. Distribuční objem chondroitin-sulfátu je relativně malý (cca 0,l/kg). U člověka vykazuje chondroitin-sulfát afinitu ke tkáni kloubů. U potkanů má chondroitin-
sulfát afinitu ke tkáni kloubů a také ke stěně tenkého střeva, játrům, mozku a ledvinám.

Biotransformace: Nejméně 90 % dávky chondroitin-sulfátu je nejprve metabolizováno
lysozomálními sulfatázami a pak je depolymerizováno hyaluronidázami, β-glukuronidázami a β-
N-acetyl-hexosaminidázami. Na depolymerizaci chondroitin-sulfátu se podílejí játra, ledviny a další
orgány. Na metabolické úrovni nebyly pozorovány žádné interakce s jinými léky. Na
metabolismu chondroitin-sulfátu se nepodílejí enzymy cytochromu P450.

Eliminace: Clearance chondroitin-sulfátu je 30,5 ml/min, neboli 0,43 ml/min/kg. Poločas je 5-hodin podle nastavení testu. Chondroitin-sulfát a jeho depolymerizované deriváty se primárně
eliminují ledvinami.

Linearita: Chondroitin-sulfát má kinetiku prvního stupně až do jediné dávky 3000 mg.
Opakované dávky 800 mg pacientům s artrózou nemění kinetiku chondroitin-sulfátu.