Concor cor Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po absorpci bisoprololu při perorálním podání činí biologická dostupnost asi 90 %. Bisoprolol se
váže na plasmatické proteiny přibližně z 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková clearance je
přibližně 15l/h. Biologický poločas je 10-12 hodin, čímž je dán 24 hodinový účinek bisoprololu při
dávkování 1krát denně.

Bisoprolol je vylučován dvojím způsobem. 50 % z celkové dávky je metabolizováno v játrech na
neaktivní metabolity, které jsou vylučovány ledvinami. Zbývajících 50 % je vylučováno v
nezměněné formě ledvinami. Protože je bisoprolol eliminován ledvinami a játry ve stejném poměru,
není nutná úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin. Studie popisující
farmakokinetiku u pacientů s chronickým srdečním selháním a poruchou funkce jater nebo ledvin
nebyla provedena.

Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.

U pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA III) jsou v porovnání se zdravými dobrovolníky
plazmatické koncentrace bisoprololu vyšší a biologický poločas je prodloužen. Maximální
plazmatické koncentrace jsou v ustáleném stavu 64± 21ng/ml při dávkování 10mg denně a
biologický poločas je 17±5 hodin.