Concor combi Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátory selektivní a jiná antihypertenziva
ATC kód: C07FBMechanismus účinku amlodipinu:
Amlodipin je inhibitor influxu kalciových iontů dihydropyridinové skupiny (blokátor pomalých
kalciových kanálů nebo antagonista kalciových iontů) a inhibuje transmembránový influx kalciových
iontů do srdečních a cévních hladkých svalů
Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na
hladké svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginózních bolestí,
nebyl dosud zcela poznán, ale amlodipin snižuje celkovou ischemickou zátěž následujícími dvěma
způsoby:
1) Amlodipin dilatuje periferní arterioly, a tak redukuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti
které pracuje srdce. Protože srdeční frekvence zůstává stabilní, toto snížení zátěže pro srdce snižuje
spotřebu energie myokardem a požadavky na kyslík.
2) Mechanismus účinku amlodipinu také pravděpodobně zahrnuje dilataci hlavních koronárních tepen
a koronárních arteriol, v normálních i ischemických oblastech. Tato dilatace zvyšuje dodávku kyslíku
k myokardu u pacientů s koronárními spasmy (Prinzmetalovou čili variantní anginou pectoris).
Farmakodynamické účinky:
U pacientů s hypertenzí amlodipin při dávkování jedenkrát denně klinicky významně snižuje krevní tlak
vleže i vestoje po dobu 24 hodin. Vzhledem k pomalému nástupu účinku nevede podání amlodipinu
k akutní hypotenzi.
U pacientů s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance fyzické
zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a depresí úseku ST o 1 mm a snižuje jak frekvenci
anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.
Amlodipin nesouvisel s žádnými nežádoucími metabolickými účinky nebo změnami plazmatické
koncentrace lipidů, a je vhodný u pacientů s astmatem, diabetem a dnou.
Mechanismus účinku bisoprololu:
Bisoprolol je vysoce účinný beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické
aktivity (ISA) a membrány stabilizující aktivity.
Vykazuje pouze malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž k betareceptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprololu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor
dýchacích cest a na metabolické účinky zprostředkované beta2-receptory. Jeho beta1-selektivita
přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol dosahuje svého maximálního účinku za 3-4 hodiny po perorálním podání.
Eliminační poločas 10–12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzního účinku bisoprololu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
Při akutním podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. Při
chronickém podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje.
Strana 12 (celkem 14)
Antihypertenzní účinek beta-blokátorů je mimo jiné způsoben poklesem plasmatické aktivity reninu.
Farmakodynamické účinky kombinovaného přípravku
Tato kombinace umožňuje zvýšení antihypertenzního a antianginózního účinku doplňkovým
mechanismem účinků dvou účinných látek: vazoselektivním účinkem amlodipinu jako blokátoru
kalciových kanálů (snížení periferní rezistence) a kardioselektivním účinkem bisoprololu jako beta-
blokátoru (snížení srdečního výdeje).