Coldrex Pro děti, pediatrická populace

sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
COLDREX TABLETY

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje:
Paracetamolum 500 mg
Coffeinum 25 mg
Phenylephrini hydrochloridum 5 mg
Terpinum monohydricum 20 mg
Acidum ascorbicum ethylcelluloso obductum 38 mg,
(odpovídá Acidum ascorbicum 30 mg)

Pomocné látky se známým účinkem: oranžová žluť (E 110).
Úplný seznam pomocný látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA
Tableta
Popis přípravku: podlouhlé bikonvexní dvouvrstvé tablety, jedna vrstva je
oranžová s vyraženým názvem “Coldrex“, druhá vrstva je bílá.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Odstranění příznaků chřipky a akutního zánětu horních cest dýchacích včetně
horečky, bolesti hlavy, bolesti v krku, bolestí kloubů a svalů, kongesce nosní
sliznice, sinusitidy a s ní spojené bolesti a akutního katarálního zánětu nosní
sliznice.

4.2 Dávkování a způsob podání
Přípravek je určen pouze k perorálnímu podání.

Dospělí (včetně starších pacientů) a dospívající od 15 let:
1-2 tablety po 4-6 hodinách podle potřeby až 4x během 24 hodin. 1 tableta je
vhodná u osob s tělesnou hmotností 34-60 kg, 2 tablety u osob s tělesnou
hmotností nad 60 kg.
Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 g paracetamolu (2 tablety), maximální denní
dávka je 8 tablet (4 g paracetamolu) a minimální odstup mezi jednotlivými
dávkami 4 hodiny.

Dospívající ve věku 12-15 let:
tableta v časovém odstupu nejméně 4-6 hodin. Maximální denní dávka je
g paracetamolu (6 tablet).

Děti mladší 12 let:
Přípravek není určen pro děti mladší než 12 let.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Při renální insuficienci je nutné dávkování upravit. Při glomerulární filtraci
10-50 ml/min se doporučuje prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami na
hodin, při hodnotě filtrace nižší než 10 ml/min se interval prodlužuje až na hodin.

Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater je třeba podávat
tento přípravek s opatrností, u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je jeho
podávání kontraindikováno.

4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na paracetamol, kofein, fenylefrin-hydrochlorid, monohydrát
terpinu, kyselinu askorbovou, nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto
přípravku uvedenou v bodě 6.Těžká hepatální insuficience, akutní hepatitida
Závažná hypertenze
Glaukom s úzkým úhlem
Užívání inhibitorů MAO v současnosti nebo během posledních dvou týdnů

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatrnosti je třeba u nemocných, kteří užívají tricyklická
antidepresiva, beta-blokátory nebo jiná antihypertenziva, u pacientů
s poruchou funkce jater nebo ledvin, hypertenzí, hyperthyreózou, hypertrofií
prostaty, astma bronchiale, diabetes mellitus, s deficitem glukóza-6-fosfát-
dehydrogenázy, hemolytickou anemií, feochromocytomem, srdečním nebo
cerebrovaskulárním onemocněním a okluzivním vaskulárním onemocněním
(Raynaudův fenomén).
Při podávání paracetamolu nemocným se změnami jaterních funkcí a
pacientům, kteří užívají dlouhodobě vyšší dávky paracetamolu, se doporučuje
pravidelná kontrola jaterních testů. Se stoupající dávkou a dobou léčby se
výrazně zvyšuje nebezpečí závažných hepatotoxických účinků. Nebezpečí
předávkování je vyšší u pacientů s onemocněním jater.
Při dlouhodobé léčbě nelze vyloučit možnost poškození ledvin.
Při léčbě perorálními antikoagulancii a současném podávání vyšších dávek
paracetamolu je nutná kontrola protrombinového času.
Po dobu léčby se nesmějí pít alkoholické nápoje. Paracetamol může být již v
dávkách nad 6-8 g denně hepatotoxický. Jaterní poškození se však může
vyvinout i při mnohem nižších dávkách, pokud spolupůsobí alkohol,
induktory jaterních enzymů nebo jiné hepatotoxické léky. Dlouhodobá
konzumace alkoholu významně zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.
Pacienty je třeba upozornit, aby neužívali současně jiná sympatomimetika
(jako jsou dekongestanty, anorektika a psychostimulancia amfetaminového
typu) ani jiné přípravky k léčbě chřipky a nachlazení, zejména jiné přípravky
obsahující paracetamol.
Při současném podávání paracetamolu s flukloxacilinem se doporučuje
opatrnost vzhledem ke zvýšenému riziku metabolické acidózy s vysokou
aniontovou mezerou (HAGMA), zejména u pacientů s těžkou poruchou
funkce ledvin, sepsí, podvýživou a jinými zdroji nedostatku glutathionu (např.
chronický alkoholismus), jakož i u pacientů užívajících maximální denní
dávky paracetamolu. Doporučuje se pečlivé sledování, včetně měření oxoprolinu v moči.
Doporučuje se vyhnout se požívání nadměrného množství kávy nebo čaje
spolu s těmito tabletami. Nadměrné požívání kávy nebo čaje může způsobit u
pacientů pocit napětí a podrážděnost.
Přípravek Coldrex obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě,
to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Přípravek Coldrex obsahuje barvivo oranžovou žluť, které může způsobit
alergické reakce.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Rychlost absorpce paracetamolu může být zvýšena metoklopramidem nebo
domperidonem, snížena cholestyraminem.
Současné dlouhodobé užívání paracetamolu a kyseliny acetylsalicylové nebo
dalších nesteroidních protizánětlivých přípravků může vést k poškození
ledvin.
Dlouhodobým pravidelným denním užíváním paracetamolu může být zvýšen
antikoagulační efekt warfarinu nebo jiných kumarinových přípravků s
následným zvýšením rizika krvácení. Občasné užívání nemá signifikantní
efekt. Pokud je přípravek užíván podle doporučeného dávkování, nejsou
většinou uvedené interakce klinicky signifikantní.
Paracetamol zvyšuje plazmatickou hladinu chloramfenikolu.
Probenecid snižuje clearance a výrazně prodlužuje biologický poločas
paracetamolu.
Induktory mikrozomálních enzymů (rifampicin, fenobarbital) mohou zvýšit
toxicitu paracetamolu vznikem vyššího podílu toxického epoxidu při jeho
biotransformaci.
Fenylefrin může způsobit hypertenzní krizi nebo zvýšit riziko výskytu
kardiovaskulárních nežádoucích účinků při kombinaci s tricyklickými
antidepresivy (např. amitriptylin) nebo inhibitory MAO. Zvýšení krevního
tlaku nebo zvýšení rizika výskytu kardiovaskulárních nežádoucích účinků
bylo pozorováno i při kombinaci fenylefrinu s betablokátory a dalšími
antihypertenzivy (včetně debrisochinu, guanetidinu, reserpinu a methyldopy)
a sympatomimetiky. Stavy, při nichž jsou tyto léky podávány, patří mezi
absolutní nebo relativní kontraindikace pro podávání tohoto přípravku (viz
bod 4.3 a 4.4).
Současné podávání fenylefrinu s digoxinem nebo srdečními glykosidy může
zvyšovat riziko nepravidelné srdeční činnosti nebo srdeční příhody.
Při současném podávání paracetamolu s flukloxacilinem je třeba dbát zvýšené
opatrnosti, protože současné používání bylo spojeno s metabolickou acidózou
s vysokou aniontovou mezerou, zejména u pacientů s rizikovými faktory (viz
bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Přípravek není vhodné podávat během těhotenství, vzhledem k obsahu
fenylefrinu. Nejsou dostatečné údaje o tom, zda fenylefrin má škodlivé účinky
na plod během těhotenství u lidí.
Epidemiologické studie prováděné během těhotenství neprokázaly škodlivé
účinky kofeinu užívaných v doporučených dávkách.
Velké množství dat u těhotných žen neukazuje na malformační, ani na
feto/neonatální toxicitu paracetamolu. Výsledky epidemiologických studií
neurologického vývoje u dětí, které byly in utero vystaveny paracetamolu, nejsou
průkazné. Pokud je to z klinického hlediska zapotřebí, může být paracetamol v
průběhu těhotenství užíván, má být ovšem užíván v co nejnižší účinné dávce, po co
nejkratší možnou dobu a s co nejnižší možnou frekvencí.

Kojení
Není známo, zda se fenylefrin vylučuje do mateřského mléka. Pro nedostatek
údajů je lépe se během kojení podávání přípravku vyhnout. Pokud by kojící
žena přípravek užívala, měla by jej užívat pouze krátkodobě a kojit nejméně hodiny po jeho užití. Nelze vyloučit vliv fenylefrinu na snížení tvorby mléka.
Paracetamol a kofein jsou vylučovány do mateřského mléka, ale v
množstvích, která nejsou klinicky signifikantní. Podle dostupných
publikovaných údajů není nutné při krátkodobé léčbě paracetamolem a
současném pečlivém sledování kojence kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by neměli řídit dopravní prostředky ani obsluhovat stroje, pokud se u
nich projeví závratě.

4.8 Nežádoucí účinky

Paracetamol
Frekvence nežádoucích účinků spojených s paracetamolem je uvedena
v následující tabulce:
Frekvence Systém Nežádoucí účinky
Vzácné
(≥ 1/10000 až < 1/1000)

Poruchy krve a
lymfatického
systému
Trombocytopenie, neutropenie,
leukopenie, agranulocytóza,
pancytopenie
Poruchy
imunitního systému
Anafylaxe.
Kožní hypersenzitivní reakce
včetně kožní vyrážky a
angioedému
Srdeční poruchy Edém
Cévní poruchy Edém
Gastrointestinální
poruchy
Bolest břicha, průjem, nauzea,
zvracení
Poruchy jater a
žlučových cest
Abnormální jaterní funkce, selhání
jater, nekróza jater, ikterus
Respirační, hrudní
a mediastinální
poruchy
Bronchospazmus*
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Svědění, vyrážka, pocení, purpura,
kopřivka
Velmi vzácné
(< 1/10000) Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Závažné kožní reakce (Stevens-
Johnsonův syndrom, toxická
epidermální nekrolýza a akutní
generalizovaná exantematózní
pustulóza)
* u pacientů senzitivních na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID

Fenylefrin
Frekvence nežádoucích účinků spojených s fenylefrinem je uvedena
v následující tabulce:
Frekvence Systém Nežádoucí účinky
Není známo
Poruchy nervového
systému
Bolest hlavy, závratě, nespavost
Srdeční poruchy Palpitace, zvýšení krevního tlaku,
tachykardie
Gastrointestinální
poruchy
Průjem, nauzea, zvracení
Psychiatrické
poruchy
Nervozita
Poruchy oka Mydriáza, akutní záchvat
glaukomu s uzavřeným úhlem*
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Alergická reakce (např. vyrážka,
kopřivka, alergická dermatitida)
Poruchy ledvin a
močových cest
Dysurie, močová retence**
* s větší pravděpodobností se objeví u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem
** s větší pravděpodobností se objeví u pacientů s močovou obstrukcí, jako např. při
hypertrofii prostaty

Kofein
Frekvence nežádoucích účinků spojených s kofeinem je uvedena v následující
tabulce:
Frekvence Systém Nežádoucí účinky
Není známo

Poruchy nervového
systému Nervozita, závrať

Pokud je přípravek Coldrex kombinován s kofeinem v potravě (v nápojích
ap.), zvyšuje se pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků kofeinu jako je
nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, bolest hlavy, gastrointestinální
podráždění a palpitace.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na
adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování
V případě předávkování je nezbytná okamžitá lékařská pomoc, i když nejsou
přítomny žádné příznaky předávkování.

Paracetamol
Předávkování již relativně nízkými dávkami paracetamolu (8-15 g v závislosti
na tělesné hmotnosti pacienta) může mít za následek závažné poškození jater
a někdy akutní renální tubulární nekrózu.
Do 24 hodin se může objevit nauzea, zvracení, letargie a pocení. Bolest břicha
může být prvním příznakem jaterního poškození a vzniká za 1-2 dny. Může
vzniknout jaterní selhání, encefalopatie, kóma až smrt. Komplikace selhání
jater představuje acidóza, edém mozku, krvácivé projevy, hypoglykémie,
hypotenze, infekce a renální selhání. Prodloužení protrombinového času je
indikátorem zhoršení funkce jater, a proto se doporučuje jeho monitorování.
Pacienti, kteří užívají induktory enzymů (karbamazepin, fenytoin, barbituráty,
rifampicin) nebo mají abúzus alkoholu v anamnéze, jsou více náchylní k
poškození jater. K akutnímu renálnímu selhání může dojít i bez přítomnosti
závažného poškození jater. Jinými projevy intoxikace jsou poškození
myokardu a pankreatitida.
Léčení předávkování: je nutná hospitalizace. Vyvolání zvracení, výplach
žaludku, zvl. byl-li paracetamol požit před méně než 4 hodinami, poté je
nutné podat methionin (2,5 g p.o.), dále jsou vhodná podpůrná opatření.
Podání aktivního uhlí z důvodů snížení gastrointestinální absorpce je sporné.
Doporučuje se monitorování plazmatické koncentrace paracetamolu.
Specifické antidotum acetylcystein je nutno podat do 8-15 hodin po otravě,
příznivé účinky však byly pozorovány i při pozdějším podání. Acetylcystein
se většinou podává dospělým a dětem i.v. v 5% glukóze v počáteční dávce
150 mg/kg tělesné hmotnosti během 15 minut. Potom 50 mg/kg v infúzi 5%
glukózy po dobu 4 hodin a dále 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od zahájení
terapie. Acetylcystein lze podat i p.o. do 10 hodin od požití toxické dávky
paracetamolu v dávce 70-140 mg/kg 3krát denně. U velmi těžkých otrav je
možná hemodialýza či hemoperfúze.

Kofein
Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest břicha v oblasti epigastria,
zvracení, zvýšení diurézy, tachykardii nebo srdeční arytmii a stimulaci CNS
(nespavost, neklid, bolest hlavy, třes, nervozitu, podrážděnost, tremor a
konvulze).

Fenylefrin
Předávkování fenylefrinu může způsobit podrážděnost, neklid, bolest hlavy,
vzestup krevního tlaku a někdy reflexní bradykardii, v těžkých případech pak
zmatenost, halucinace, záchvaty křečí a arytmii. Může vyvolat rovněž nauzeu
a zvracení.
Léčba by měla být symptomatická v souladu s klinickými projevy, těžká
hypertenze může vyžadovat léčbu alfa-blokátory, jako je fentolamin.

Kyselina askorbová
Vysoké dávky kyseliny askorbové mohou vyvolat přechodný osmotický
průjem a gastrointestinální účinky, jako je nauzea a nepříjemné pocity
v oblasti břicha.

Monohydrát terpinu
Předávkování může způsobit gastrointestinální příznaky, jako je nauzea,
zvracení a bolest břicha.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: paracetamol, kombinace kromě
psycholeptik
ATC kód: N02BE
Paracetamol
Paracetamol je analgetikum a antipyretikum. Mechanismus účinku spočívá
v inhibici syntézy prostaglandinů, zejména v centrálním nervovém systému.
Absence periferní inhibice prostaglandinů dává paracetamolu důležité
farmakologické vlastnosti, jako je udržení protektivních prostaglandinů
v gastrointestinálním traktu. Paracetamol je proto vhodný zejména u pacientů
s anamnézou onemocnění, nebo kteří užívají současnou léčbu, kde je periferní
inhibice prostaglandinů nežádoucí (např. pacienti s anamnézou
gastrointestinálního krvácení nebo starší pacienti).

Kofein
Kofein je silný stimulátor CNS. Napomáhá analgetickému účinku
paracetamolu. Klinické údaje prokázaly, že kombinace paracetamolu
s kofeinem poskytuje větší úlevu od bolesti, než standardní tablety s
paracetamolem (p ≤ 0,05).

Kyselina askorbová
Kyselina askorbová je běžnou součástí kombinovaných přípravků proti
chřipce a nachlazení. Kompenzuje ztráty vitaminu C v počátečním období
akutních virových infekcí. Je vhodná zejména v časných stadiích akutních
virových infekcí, jako je běžné nachlazení, protože zásoby vitaminu C mohou
být nízké a současně jeho příjem potravou je nedostatečný.

Fenylefrin
Fenylefrin-hydrochlorid je dekongestant z řady sympatomimetik.

Monohydrát terpinu
Monohydrát terpinu zvyšuje přímým účinkem bronchiální sekreci, a je proto
používán jako expektorans.

Léčivé látky nemají sedativní účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Paracetamol
Paracetamol je rychle a téměř kompletně vstřebáván z gastrointestinálního
traktu a distribuován do většiny tělesných tkání. Vazba na plazmatické
bílkoviny je při terapeutických koncentracích minimální. Je metabolizován v
játrech a vylučován do moči ve formě glukuronidových a sulfátových
konjugátů, méně než 5 % se vylučuje ve formě nezměněného paracetamolu.
Střední plazmatický poločas je přibližně 2,3 hodiny.

Kofein
Kofein je rychle vstřebáván z gastrointestinálního traktu po podání ústy,
maximální koncentrace v plasmě je dosaženo během 1 hodiny a poločas v
plasmě je asi 4,9 hodiny. Je téměř kompletně metabolizován v játrech oxidací
a demethylací na různé xantinové deriváty; 65 - 80 % podaného kofeinu je
vyloučeno do moči jako 1-methyl močová kyselina a 1-methylxanthin.

Kyselina askorbová
Kyselina askorbová je rychle vstřebávána z gastrointestinálního traktu a je
distribuována do řady tělesných tkání, 25 % je vázáno na plasmatické
proteiny. Nadbytečné množství kyseliny askorbové přesahující tělesnou
potřebu je vylučováno do moči jako její metabolity.

Fenylefrin
Fenylefrin-hydrochlorid je absorbován z gastrointestinálního traktu
nepravidelně a je metabolizován monoaminooxidázou v zažívacím traktu a v
játrech při prvním průchodu; fenylefrin podaný per os má tak sníženou
biologickou dostupnost. Je vylučován téměř úplně do moči jako sulfátový
konjugát.

Monohydrát terpinu
Odpovídající farmakokoinetické údaje pro monohydrát terpinu nejsou k
dispozici.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
V preklinických literárních údajích o bezpečnosti těchto účinných látek
nebyly nalezeny žádné zásadní údaje, které by nebyly v souladu s
doporučeným dávkováním a použitím přípravku a které by nebyly již zmíněny
na jiném místě tohoto souhrnu.
Toxicita paracetamolu byla rozsáhle studována u celé řady zvířecích druhů.
Preklinické studie prováděné na potkanech a myších prokázaly, že jednotlivá
dávka LD50 per os je 3,7 g/kg resp. 338 mg/kg. Chronická toxicita u těchto
druhů značně převyšující terapeutickou dávku u lidí se projevuje degenerací a
nekrózou hepatální, renální a lymfatické tkáně a změnami v krevním obrazu.
Metabolity zodpovědné za tyto změny byly rovněž prokázány u lidí.
Paracetamol by proto neměl být užíván dlouhodobě a v nadměrných dávkách.
V normálních terapeutických dávkách není užívání paracetamolu spojeno s
rizikem genotoxicity a kancerogenity. Ve studiích na laboratorních zvířatech
není důkaz o embryotoxicitě nebo fetotoxicitě paracetamolu.
Konvenční studie, které k vyhodnocení toxicity paracetamolu pro reprodukci a
vývoj používají v současnosti uznávané normy, nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Předbobtnalý kukuřičný škrob
Povidon
Kalium-sorbát
Natrium-lauryl-sulfát
Oranžová žluť (E 110)
Kyselina stearová
Mastek
Kukuřičný škrob

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení
bílý neprůhledný PVC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 2, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20 a 24 tablet
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován
v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
OMEGA PHARMA a.s.
Vídeňská 188/119d
Dolní Heršpice
619 00 Brno
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
07/180/ 92-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 4. 3. 1992
Datum posledního prodloužení registrace: 23. 9.
10. DATUM REVIZE TEXTU
10. 5.