Coldrex maxgrip lesní ovoce Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol:

Absorpce
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních
plazmatických koncentrací se dosahuje po 10-60 minutách od perorálního podání.

Distribuce
Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin a vykazuje
variabilní vazbu na bílkoviny.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech dvěma hlavními metabolickými cestami za vzniku
konjugátů kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. Druhá cesta je při dávkách vyšších než
terapeutických, rychle saturována. Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 (většinou
CYP2E1) vede k tvorbě reaktivního meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který je za
normálních podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci
s cysteinem a kyselinou merkapturovou vylučován močí. Když naopak dojde k masivní
intoxikaci, množství tohoto toxického metabolitu se zvýší.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje převážně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité
dávky, převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 %
se vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je 1-4 hodiny.
V případech selhání ledvin (GFR ≤ 50 ml/min) je eliminace paracetamolu mírně zpožděna,
s eliminačním poločasem v rozmezí 2 až 5,3 hodiny. U subjektů se závažným poškozením ledvin
je eliminace glukuronidových a sulfátových konjugátů třikrát pomalejší než u zdravých subjektů.

Fenylefrin-hydrochlorid:

Absorpce:
Fenylefrin-hydrochlorid se vstřebává nepravidelně z gastrointestinálního traktu.

Biotransformace:
Fenylefrin-hydrochlorid podléhá metabolismu prvního průchodu působením
monoaminooxidázy ve střevech a v játrech. Perorálně podaný fenylefrin tudíž vykazuje
omezenou biologickou dostupnost.

Eliminace:
Fenylefrin-hydrochlorid se vylučuje téměř úplně močí ve formě sulfátového konjugátu.


Kyselina askorbová:
Po perorálním podání se kyselina askorbová dobře vstřebává. Pokud příjem přesahuje potřebu
těla, přebytečná kyselina askorbová se vylučuje močí.