Cisplatin "ebewe" Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Po intravenózním podání je cisplatina rychle distribuována do všech tkání. Po dávkách
cisplatiny 20 až 120 mg/m2 jsou koncentrace platiny nejvyšší v játrech, prostatě a ledvinách, o
něco nižší jsou v močovém měchýři, svalech, varlatech, pankreatu a slezině, a nejnižší hladiny
jsou ve střevě, nadledvinách, srdci, plicích, mozku a mozečku.

Biotransformace
Více než 90 % celkového množství cisplatiny v plazmě se naváže na proteiny do dvou hodin
po podání. Tento proces může být ireverzibilní. Část navázaná na proteiny nemá
antineoplastický účinek. Cisplatina vykazuje nelineární farmakokinetiku. Cisplatina se
neenzymatickým postupem metabolizuje na jeden či více metabolitů. Eliminace z plazmy
probíhá ve dvou fázích po intravenózní bolusové injekci 50 až 100 mg/m2 cisplatiny. U
člověka byl pozorován následující poločas:

t1/2 (distribuční): 10 – 60 minut
t1/2 (terminální): přibližně 2 – 5 dnů

Eliminace
Významná vazba celkového množství platiny na proteiny krevní plazmy vede k prodloužené
či nekompletní vylučovací fázi s kumulativní sekrecí do moči v rozmezí 27 až 45 % podané
dávky během 84 až 120 hodin. Prodloužená infuze vede k sekreci větší části dávky do moči.
Vylučování stolicí je minimální a malé množství platiny lze nalézt ve žlučníku a tlustém
střevě. Dysfunkční ledviny prodlužují plazmatický poločas, který může být teoreticky zvýšen
i v přítomnosti ascitu vyvolaného vysokou vazbou cisplatiny na proteiny krevní plazmy.