Cisordinol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace v séru po perorálním podání je dosaženo během 4 hodin. Zuklopenthixol se
užívá nezávisle na příjmu potravy. Biologická dostupnost po perorálním podání je 44%.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem zuklopenthixolu (Vd) je přibližně 20 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny
je 98-99 %.

Biotransformace
Zuklopenthixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce
a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nejsou psychofarmakologicky aktivní.
Zuklopenthixol převažuje nad metabolity v mozku i v ostatních tkáních.

Eliminace
Eliminační poločas zuklopenthixolu (T1/2) je přibližně 20 hodin, střední systémová clearance Cls =
0,86 l/min.
Zuklopenthixol se vylučuje z větší části stolicí, ale do určité míry též močí (asi 10 %). Pouze přibližně
0,1 % dávky se vyloučí močí v nezměněné formě, tzn. že léčivo zatěžuje ledviny jen zanedbatelným
způsobem.

U kojících matek se zuklopenthixol vylučuje v malém množství mateřským mlékem. V ustáleném
stavu před podáním další perorální nebo depotní dávky dosahuje poměr koncentrace v mateřském
mléku a koncentrace v séru střední hodnoty přibližně 0,29.

Linearita
Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo za 3 až 5 dnů. Střední
minimální hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny zuklopenthixolu, která odpovídá užití
jednotlivé denní perorální dávky 20 mg, je přibližně 25 nmol/l.

Starší pacienti
Farmakokinetické vlastnosti zuklopenthixolu nejsou závislé na věku pacientů.

Snížená funkce ledvin
Na základě farmakokinetických vlastností léčiva je možno se domnívat, že snížená funkce ledvin
nemá vliv na hladiny mateřské látky v séru.

- 9 -
Snížená funkce jater
Údaje nejsou k dispozici.

Polymorfismus
Studie in vivo ukázaly, že část metabolických pochodů podléhá genetickému polymorfismu, který se
projeví oxidací sparteinu/debrisochinu (CYP2D6).

Vztah farmakokinetiky/farmakodynamiky
Hodnota minimální sérové koncentrace (t.j. sérová koncentrace měřená těsně před podáním další
dávky) 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/l) je doporučená pro udržovací léčbu pacientů se schizofrenií mírné
až střední závažnosti.