Cisordinol Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
Antipsychotika (neuroleptika), deriváty thioxanthenů
ATC kód: N05 AF
Mechanismus účinku
Zuklopenthixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů.
Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k
celkovému účinku patrně též přispívá blokáda serotoninových receptorů (5-HT). Zuklopenthixol za
podmínek in vitro má vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, k adrenergním receptorům
1, k serotoninovým 5-HT2, ale žádnou afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům. Slabou
afinitu projevuje k histaminovým receptorům H1, žádnou k adrenergním receptorům 2.
In vivo převažuje afinita k dopaminovým receptorům D2 nad D1. Zuklopenthixol se projevil jako
účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat
dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo, afinitou k dopaminovým
receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.

- 8 -
Inhibice motoriky a prodloužení spánku vyvolaného alkoholem nebo barbituráty naznačuje sedativní
působení zuklopenthixolu.

Podobně jako řada dalších neuroleptik zuklopenthixol zvyšuje hladiny prolaktinu v séru.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické praxi je zuklopenthixol určen k léčbě akutní a chronické psychózy, pro zvládnutí
hyperaktivních a rozrušených mentálně postižených pacientů.

Kromě významného či úplného potlačení základních příznaků schizofrenie (halucinace, bludy,
poruchy myšlení) zuklopenthixol také významně ovlivňuje doprovodné příznaky schizofrenie
(hostilita, podezíravost, agitovanost a agresivita).

Zuklopenthixol způsobuje přechodnou sedaci závislou na podané dávce. Takové zklidnění na počátku
léčby je výhodné v akutní fázi onemocnění. Tolerance na nespecifický sedativní účinek se vyvíjí
rychle.