Cisordinol-acutard Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
Neuroleptika (antipsychotika), deriváty thioxanthenů
ATC kód: N05AF
Mechanismus účinku
Zuklopenthixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů.

Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k
celkovému účinku patrně též přispívá blokáda serotoninových receptorů (5-HT). Zuklopenthixol za
podmínek in vitro má vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, k adrenergním receptorům
1, k serotoninovým 5-HT2, ale žádnou afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům. Slabou
afinitu projevuje k histaminovým receptorům H1, žádnou k adrenergním receptorům 2.
In vivo převažuje afinita k dopaminovým receptorům D2 nad D1. Zuklopenthixol se projevil jako
účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat
dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo, afinitou k dopaminovým
receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.

Podobně jako řada dalších neuroleptik zuklopenthixol zvyšuje hladiny prolaktinu v séru.

Farmakologické studie prokázaly účinek 4 hodiny po parenterálním podání zuklopenthixol-acetátu v
olejovém roztoku. Poněkud výraznější účinek se projeví během 1-3 dnů po podání injekce a v
následujících dnech rychle klesá.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické praxi je zuklopenthixol-acetát určen k úvodní léčbě akutních psychóz, mánie a exacerbace
chronických psychóz.

Jedna dávka zuklopenthixol-acetátu zajistí výrazný a rychlý ústup psychotických symptomů. Účinek
přetrvává 2-3 dny. Většinou jedna nebo dvě injekce jsou dostačující k tomu, aby pacient mohl být
převeden na perorální nebo depotní formu léčby.

Kromě významného či úplného potlačení základních příznaků schizofrenie (halucinace, bludy,
poruchy myšlení) zuklopenthixol také významně ovlivňuje doprovodné příznaky schizofrenie
(hostilita, podezíravost, agitovanost a agresivita).

Zuklopenthixol způsobuje přechodnou sedaci závislou na podané dávce. Tato počáteční sedace je v
akutní fázi psychózy obvykle výhodná, protože vede k uklidnění pacienta před nástupem
antipsychotického účinku. Nespecifická sedace se dostavuje krátce po podání injekce, významná je po
hodinách a maxima dosahuje po 8 hodinách. Poté dochází k jejímu podstatnému snížení a zůstává
slabá i přes opakované podání injekce.

Zuklopenthixol-acetát je vhodný zejména pro léčbu psychotických pacientů, kteří jsou agitovaní,
neklidní, hostilní nebo agresivní.