Ciloxan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika a otologika, antiinfektiva. ATC kód: S03AA

Mechanismus účinku
Ciloxan obsahuje fluorochinolon ciprofloxacin. Baktericidní a bakteriostatická aktivita ciprofloxacinu
je způsobena působením na DNA gyrázu, enzym potřebný k syntéze DNA bakterie. Životně důležitá
informace z bakteriálních chromozomů tedy nemůže být přepsána, což způsobí kolaps bakteriálního
metabolismu. Ciprofloxacin in vitro působí na širokou řadu grampozitivních i gramnegativních
bakterií.

Mechanismus rezistence
Rezistence na fluorochinolony, zejména na ciprofloxacin, předpokládá významné genetické změny
v jednom z pěti hlavních bakteriálních mechanismů: a) enzymech pro syntézu DNA, b) ochranných
proteinech, c) buněčné permeabilitě, d) efluxu léku či e) plasmidy - zprostředkované aminoglykosid
6’-N-acetyltransferáze, AAC (6’)-Ib.

Fluorochinolony včetně ciprofloxacinu se liší chemickou strukturou a mechanismem účinku od
aminoglykosidů, β-laktamových antibiotik, makrolidů, tetracyklinů, sulfonamidů, trimethoprimu a
chloramfenikolu. Proto mohou být organismy rezistentní na tyto léky citlivé na ciprofloxacin.

Hraniční hodnoty
Neexistují oficiální hraniční hodnoty pro oční nebo ušní podání ciprofloxacinu, a přestože se používají
systémové hraniční hodnoty, jejich relevance pro oční nebo ušní léčbu je nejistá.

Klinické hraniční hodnoty MIC doporučené EUCAST používané pro oční použití jsou tyto:

Staphylococcus species S  1 mg/l, R ≥ 1 mg/l
Streptococcus pneumoniae S  0,125 mg/l, R ≥ 2 mg/l
Haemophilus influenza S  0,5 mg/l, R ≥ 0,5 mg/l
Moraxella catarrhalis S  0,5 mg/l, R ≥ 0,5 mg/l
Pseudomonas aeruginosa S  0,5 mg/l, R ≥ 1 mg/l

Klinické hraniční hodnoty MIC doporučené EUCAST používané pro ušní použití jsou tyto:

Staphylococcus species S  1mg/l, R ≥ 1 mg/l
Pseudomonas aeruginosa S  0,5 mg/l, R ≥ 1 mg/l.

Citlivost na ciprofloxacin
Prevalence získané rezistence na vybrané druhy se může geograficky a v čase lišit, jsou tedy žádoucí
lokální informace o rezistenci, zvláště při léčbě těžkých infekcí. Podle potřeby by tam, kde je místní
prevalence rezistence taková, že užitečnost antibiotika u alespoň některých typů infekcí je sporná, má
být požádán o radu odborník.

Níže je uveden seznam bakteriálních druhů získaných ze zevních očních infekcí:

Obvykle citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Corynebacterium accolens
Corynebacterium auris
Corynebacterium propinquum
Corynebacterium psudodiphtheriticum
Corynebacterium striatum
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin - MSSA)
Staphylococcus capitis
Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilin - MSSE)
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus warneri
Streptococcus pneumoniae

Skupina Streptococcus viridans
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter species
Haemophilus influenza
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin - MRSA)
Staphylococcus epidermidis (rezistentní na meticilin - MRSE)
Staphylococcus lugdunensis
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Žádné
Jiné mikroorganismy:
Žádné

Organismy s vrozenou rezistencí
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Corynebacterium jeikium
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Žádné
Jiné mikroorganismy:
Žádné

Níže je uveden seznam bakteriálních druhů získaných ze zevních ušních infekcí:

Obvykle citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Žádné
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Pseudomonas aeruginosa
Jiné mikroorganismy:
Žádné

Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Žádné
Jiné mikroorganismy:
Žádné

Organismy s vrozenou rezistencí
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Žádné
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Žádné
Jiné mikroorganismy:
Žádné