Ciambra Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

PFS Time 3 6 912 Survival Probability
0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.1.Pemetrexed
Placebo _ _ _
PFS Probability
Doba přežití Pravděpodobnost přežití
 

Pra
vděpodobnost přežití bez progrese



Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu po jeho podání v monoterapii byly hodnoceny u 426 pacientů
s různými maligními solidními tumory, kterým byl lék podáván v dávkách od 0,2 do 838 mg/m2 infuzí
po dobu 10 minut. Distribuční objem pemetrexedu v ustáleném stavu činil 9 l/m2. Studie in vitro ukazují,
že pemetrexed se přibližně z 81 % váže na plazmatické proteiny. Různý stupeň poruchy funkce ledvin
nevede k významnému ovlivnění této vazby. Pemetrexed podstupuje v omezené míře metabolismus v
játrech. Pemetrexed se primárně vylučuje močí, přičemž 70–90 % podané dávky se odstraní močí v
nezměněné formě během prvních 24 hodin po jeho podání. Studie in vitro naznačují, že pemetrexed je
aktivně vylučován pomocí OAT3 pemetrexedu je 91,8 ml/min a eliminační poločas z plazmy je 3,5 hodin u pacientů s normální funkcí
ledvin Variabilita clearance mezi pacienty je střední, a to 19,3 %. Celková systémová expozice pemetrexedu
pemetrexedu je stejná i při více léčebných cyklech.

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu nejsou ovlivněny souběžně podanou cisplatinou.
Suplementace kyselinou listovou perorálně a vitaminem B12 intramuskulárně neovlivňuje
farmakokinetiku pemetrexedu.