Cefixime innfarm Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cefalosporiny třetí generace, ATC kód: J01DD08.

Mechanismus účinku
Cefixim je cefalosporinové antibiotikum. Cefixim, stejně jako další cefalosporiny, vyvíjí antibakteriální
aktivitu navázáním na proteiny vázající penicilin (PBP), které se podílejí na syntéze bakteriálních buněčných
stěn, a inhibicí jejich působení. To vede k lýze bakteriální buňky a smrti buňky.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Ve farmakokinetických/farmakodynamických studiích bylo prokázáno, že doba, po kterou koncentrace cefiximu
v plazmě překračuje minimální inhibiční koncentraci infekčního organizmu, nejvíce koreluje s účinností.

Mechanismus rezistence
Bakteriální rezistence vůči cefiximu může být způsobena jedním nebo větším počtem následujících
mechanismů:
 hydrolýza betalaktamázami s rozšířeným spektrem a/nebo chromozomálně kódovanými enzymy (AmpC),
které mohou být indukovány nebo potlačeny některými aerobními gramnegativními bakteriálními druhy,
 snížená afinita k proteinům vázajícím penicilin,
 snížená permeabilita vnější membrány některých gramnegativních organizmů omezující přístup k proteinům
vázajícím penicilin,
 lékové efluxní pumpy.
V jedné bakteriální buňce může společně působit více než jeden z těchto mechanizmů rezistence. V závislosti
na přítomném mechanizmu (mechanizmech) mohou bakterie vykazovat zkříženou rezistenci vůči několika nebo
všem dalším betalaktamovým antibiotikům /nebo antibakteriálním léčivům jiných tříd.

Hraniční hodnoty
Klinické hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené pro cefixim dle EUCAST (leden
2015) jsou:
 H. influenzae: citlivý ≤ 0,12 mg/l, rezistentní > 0,12 mg/l,
 M. catarrhalis: citlivý ≤ 0,5 mg/l, rezistentní >1,0 mg/l,
 Neisseria gonorrhoeae: citlivý ≤ 0,12 mg/l, rezistentní >0,12 mg/l,
 Enterobacteriaceae: citlivý ≤ 1,0 mg/l, rezistentní >1,0 mg/l (pouze pro nekomplikované infekce močových
cest)
 druhově nespecifické hraniční hodnoty: nedostatečně prokázáno.

Citlivost
Prevalence rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a v čase. Je žádoucí mít k dispozici lokální
informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby má být vyhledána rada
odborníka, je-li lokální prevalence rezistence taková, že je použití léku minimálně u některých typů infekcí
sporné.


7/ Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aeroby:
Streptococcus pyogenes
Gramnegativní aeroby:
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis%
Druhy, u kterých může být rezistence problém
Gramnegativní aeroby:
Citrobacter freundii $
Enterobacter cloacae $
Escherichia coli % &
Klebsiella oxytoca %
Klebsiella pneumoniae %
Morganella morgani $
Serratia marcescens $
Přirozeně rezistentní druhy
Grampozitivní aeroby:
Enterococci
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus spp.
Gramnegativní aeroby
Pseudomonas sp.
Další mikroorganizmy:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Clostridium difficile
Bacteroides fragilis
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.

$ Přirozená střední citlivost.
% Kmeny produkující betalaktamázy s rozšířeným spektrem jsou vždy rezistentní.
& Míra rezistence < 10 % u izolátů od pacientek s nekomplikovanou cystitidou; jinak > 10 %.