Cardura xl Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoteraputická skupina: antihypertenzivum

ATC kód: C02C A
Vazodilatační účinek přípravku Cardura XL vzniká prostřednictvím selektivní a kompetitivní blokády
post-junkčních alfa-1-adrenoreceptorů.

Hypertenze
Podávání přípravku Cardura XL pacientům s hypertenzí způsobuje klinicky významné snížení krevního
tlaku v důsledku poklesu systémové cévní rezistence. Tento účinek je výsledkem selektivní blokády adrenoreceptorů lokalizovaných ve stěně cévní. Při podávání jedenkrát denně je dosaženo klinicky
významné snížení krevního tlaku v průběhu celého dne a po dobu 24 hodin po podání. U většiny
pacientů dochází k regulaci vysokého krevního tlaku již při úvodní dávce 4 mg přípravku Cardura XL.
U pacientů s hypertenzí bylo snížení krevního tlaku při léčbě přípravkem Cardura XL v poloze ve stoje
a vleže podobné.

Pacienti léčení pro hypertenzi klasickým přípravkem Cardura mohou být převedeni na přípravek
Cardura XL za postupné titrace dávky, aby byla zachována účinnost a snášenlivost.

Na rozdíl od neselektivních blokátorů alfa-adrenoreceptorů nebyl při dlouhodobé léčbě přípravkem
Cardura XL pozorován vznik tolerance na přípravek. Při dlouhodobé léčbě doxazosinem bylo občas
pozorováno zvýšení plazmatické aktivity reninu a tachykardie.


Doxazosin má příznivé účinky na hladiny lipidů v krvi a jeho podání vede k významnému zvýšení
poměru HDL/celkový cholesterol spolu s významným snížením hladin celkových triglyceridů a
celkového cholesterolu. V tomto ohledu je doxazosin výhodnější než diuretika a blokátory beta
adrenoreceptorů, které negativně ovlivňující tyto parametry. Na základě nepopiratelného spojení
hypertenze a hladin lipidů s ischemickou chorobou srdeční, příznivé účinky doxazosinu jak na krevní
tlak, tak na hladiny lipidů snižují riziko rozvoje ischemické choroby srdeční.

Bylo zjištěno, že léčba doxazosinem vede k regresi hypertrofie levé komory, inhibici agregace krevních
destiček a k vyšší účinnosti aktivátoru tkáňového plasminogenu.Navíc doxazosin zlepšuje citlivost k
inzulínu u pacientů s poruchami této citlivosti.

Bylo zjištěno, že doxazosin nemá nežádoucí metabolické účinky a je vhodný k použití u pacientů
trpících astmatem, diabetem, dysfunkcí levé komory nebo dnou.

Ve studii in vitro byly prokázány antioxidační vlastnosti 6 ́a 7 ́hydroxymetabolitů doxazosinu v
koncentraci 5 mikromolů.

Předběžné výsledky studie ALLHAT (Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart
Attack Trial), která zahrnuje vysoce rizikové pacienty s hypertenzí, ukazují, že chlortalidon je účinnější
než doxazosin v prevenci kardiovaskulárních onemocnění, zvláště srdečního selhání (u pacientů
léčených chlortalidonem byla incidence srdečního selhání 4,45% a u pacientů léčených doxazosinem
8,13%). Pacienti léčeni doxazosinem měli lehce vyšší hodnoty systolického krevního tlaku ve srovnání
se skupinou léčených chlortalidonem. Nebylo žádného rozdílu v obou skupinách v celkové mortalitě ani
ve výskytu úmrtí v důsledku ICHS a nefatálního AIM.

Benigní hyperplazie prostaty
U nemocných se symptomatickou BPH dochází při užívání přípravku Cardura XL k významnému
zlepšení symptomatologie a urodynamiky, a to v důsledku selektivní blokády 1- receptorů
lokalizovaných v muskulárním stromatu a pouzdře prostaty a v oblasti hrdla močového měchýře.

Doxazosin je účinným blokátorem 1 A podtypu 1-adrenoreceptorů, které tvoří 70% z podtypů
zastoupených v prostatě. Tak je zajištěn účinek u nemocných s BPH.

Přípravek Cardura XL prokázal setrvalou účinnost a bezpečnost při dlouhodobé léčbě BPH.

Přípravek Cardura XL podávaný v doporučovaném dávkovacím režimu má pouze malý, nebo žádný
účinek na krevní tlak normotenzních pacientů.

V kontrolované klinické studii bylo zjištěno, že u nemocných s poruchami sexuálních funkcí bylo
užívání doxazosinu spojeno se zlepšením těchto funkcí.