Buvidal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Týdenní Buvidal

Absorpce

Po injekci se plazmatické koncentrace buprenorfinu zvyšují s mediánem doby k dosažení maximální
plazmatické koncentrace Ustálená expozice je dosažena při čtvrté týdenní dávce.

Dávce úměrná zvýšení expozice jsou pozorována při intervalu dávkování 8 mg až 32 mg.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem buprenorfinu je přibližně 1 900 litrů. Buprenorfin má přibližně 96% vazbu
na bílkoviny, především na alfa a beta globulin.

Biotransformace a eliminace

Buprenorfin je metabolizován oxidací 14-N-dealkylací na N-desalkyl-buprenorfin norbuprenorfindealkylovaného metabolitu. Norbuprenorfin je μ-opioidní agonista se slabou vlastní aktivitou.

Subkutánní podání přípravku Buvidal vede k významně nižším plazmatickým koncentracím
metabolitu norbuprenorfinu ve srovnání s podáváním sublingválního buprenorfinu, a to kvůli tomu, že
obchází metabolismus prvního průchodu.

Eliminace buprenorfinu z přípravku Buvidal je limitována rychlostí uvolňování s terminálním
biologickým poločasem pohybujícím se od 3 do 5 dnů.

Buprenorfin se vylučuje převážně ve stolici prostřednictvím žlučové exkrece metabolitů
konjugovaných s kyselinou glukuronovou buprenorfinu je přibližně 68 l/h.

Zvláštní populace

Starší pacienti
U starších pacientů
Porucha funkce ledvin
Eliminace ledvinami hraje relativně malou roli vyžadována žádná úprava dávkování na základě funkce ledvin, ale při dávkování u subjektů s těžkou
poruchou funkce ledvin je doporučována opatrnost
Porucha funkce jater
Tabulka 4 shrnuje výsledky klinické studie, ve které byla stanovena expozice buprenorfinu po podání
jedné sublingvální tablety buprenorfinu/naloxonu v dávce 2,0/0,5 mg u zdravých jedinců a u pacientů
s různým stupněm poruchy funkce jater.

Tabulka 4. Účinky poruchy funkce jater farmakokinetické parametry buprenorfinu po sublingválním podávání
buprenorfinu/naloxonu stupni poruchy funkce jater
Farmakokinetický
parametr
lehká porucha
funkce jater
středně těžká porucha
funkce jater
těžká porucha funkce
jater
Buprenorfin
Cmax 1,2krát vyšší 1,1krát vyšší 1,7krát vyšší
AUClast Podobné jako
kontrolní
1,6krát vyšší 2,8krát vyšší

Celkově se plazmatická expozice buprenorfinu zvýšila u pacientů s těžkou poruchou funkce jater
přibližně třikrát
Pediatrická populace
Farmakokinetické údaje u pediatrické populace Simulace expozice účinkům buprenorfinu u dospívajících ve věku 16 let vykazují oproti pozorovaným
hodnotám u dospělých u týdenních i měsíčních dávek přípravku Buvidal nižší hodnoty Cmax a AUC.