Buspiron-egis Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, anxiolytika, deriváty azaspirodekanedionu.
ATC kód: N05BE01.

Mechanismus účinku
Mechanismus anxiolytického účinku buspironu a jiných derivátů azaspirodekanedionu (např.
ipsapiron, gepiron, tandospiron) se liší od účinku benzodiazepinů. Neúčinkují na GABA /
benzodiazepinový receptorový komplex, ale jako parciální agonisté 5-HT1A receptorů dosahují svého
účinku modulací serotonergního systému. Tento účinek vede k inhibici přeměny 5-HT a ke snížení
frekvence akčních potenciálů v 5-HT neuronech dorzálního nucleus raphae. Účinek buspironu na pre-
a postsynaptické 5-HT1A receptory se liší: v dorzálním nucleus raphae funguje presynapticky jako plný
agonista, vede ke snížení počtu receptorů a inhibuje aktivitu serotoninergních neuronů. Na
postsynaptických 5-HT1A receptorech působí buspiron jako parciální agonista (buspiron je méně
účinný než serotonin, endogenní plný agonista). Buspiron má určitou afinitu také k presynaptickým Dreceptorům, není však jasné, zda toto hraje roli v jeho anxiolytickém účinku. Při vazbě na D2 receptory
může buspiron ve vysokých koncentracích vykazovat jak agonistické, tak antagonistické účinky, tyto
účinky se však nikdy nevyskytují v rozmezí terapeutických dávek. V důsledku své vazby na centrální
dopaminergní receptory může buspiron vyvolávat příznaky podobné neuroleptickým (dystonie,
pseudoparkinsonismus, akatizie, tardivní dyskineze), nicméně tyto účinky nebyly v žádné klinické
studii pozorovány. Přesto krátce po zahájení terapie může být u malého procenta pacientů pozorován
neklid, což by mohlo naznačovat dopaminergní účinek (akatizie) či zvýšený centrální noradrenergní
účinek. Buspiron nemá žádný významný vliv na benzodiazepinový receptor a neovlivňuje vazbu
GABA. Na rozdíl od benzodiazepinů nemá buspiron žádné myorelaxační či antikonvulzivní účinky a
Stránka 8 z
jeho sedativní účinek je významně nižší než u typických anxiolytik. Buspiron neovlivňuje
psychomotorické funkce. Anxiolytická účinnost buspironu je přibližně stejná jako u benzodiazepinů.
Na rozdíl od benzodiazepinů nevede léčba buspironem k toleranci a závislosti, po přerušení léčby se
neobjevují žádné abstinenční příznaky. Nástup účinku buspironu je pozvolný, terapeutický účinek se
objevuje mezi 7. a 14. dnem léčby, maximální efekt se dostavuje až po 4 týdnech užívání.