Buprenorphine sandoz Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: opioidní analgetika (anodyna), deriváty oripavinu
ATC kód: N02AE01
Mechanismus účinku
Buprenorfin je silný opioid s agonistickou aktivitou na opioidních mí receptorech a rovněž s
antagonistickou aktivitou na opioidních receptorech kappa. Buprenorfin vykazuje obecné charakteristiky
morfinu, nicméně má svou specifickou farmakologii a klinické znaky.
Klinická účinnost a bezpečnost
Dále je nutné vzít v úvahu, že na analgesii má vliv řada faktorů, např. indikace a klinický stav, cesta
podání a interindividuální variabilita, které proto musí být při srovnávání analgetik vzaty v úvahu.
V každodenní klinické praxi jsou opioidy řazeny podle relativní potence, ačkoli je nutno mít na paměti, že
jde o zjednodušení.
Relativní potence buprenorfinu v různých lékových formách a v různých klinických podmínkách byla v
literatuře popsána následovně:
• morfin p.o.: BUP i.m. jako 1:67 až 150 (jednotlivá dávka; model akutních bolestí)
• morfin p.o.: BUP s.l. jako 1:60 až 100 (jednotlivá dávka; model akutních bolestí; vícečetné dávky,
chronické bolesti, nádorové bolesti)
• morfin p.o.: BUP TTS jako 1:75 až 115 (vícečetné dávky, chronické bolesti)
Zkratky:
p.o. = perorálně, i.m. = intramuskulárně; s.l. = sublingválně; TTS = transdermálně; BUP = buprenorfin
Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných silných opioidních analgetik. Zdá se, že buprenorfin má
nižší schopnost vyvolat závislost než morfin.