Buprenorfin stada Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, opioidy, deriváty oripavinu
ATC kód: N02AEBuprenorfin je parciálním opioidním agonistou, který působí na opioidním receptoru mí. Rovněž
vykazuje antagonistickou aktivitu na opioidním receptoru kappa.

Účinnost byla prokázána v sedmi pivotních studiích fáze III trvajících až 12 týdnů u pacientů
s nenádorovou bolestí s různou etiologií. Studie zahrnovaly pacienty se středně silnými a silnými
bolestmi při osteoartróze a bolestmi zad. Buprenorfin v porovnání s placebem prokázal klinicky
významné snížení skóre bolesti (přibližně 3 body na stupnici BS-11) a významně lepší zvládání
bolesti.

U pacientů s nenádorovou bolestí byla provedena také dlouhodobá, otevřená, prodloužená studie
(n=384). Při chronickém podávání byla u 63 % pacientů kontrola bolesti udržena po dobu 6 měsíců, u
39 % pacientů po dobu 12 měsíců, u 13 % pacientů po dobu 18 měsíců a u 6 % po dobu 21 měsíců.
Přibližně 17 % pacientů bylo stabilizováno na dávce 5 mg, 35 % na dávce 10 mg a 48 % na dávce
20 mg.