Bisoprolol pmcs Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bisoprolol-fumarát se téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Má velmi malý first-pass
efekt v játrech (asi 10 %), jeho absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně
90 %.

Distribuce
Vazba bisoprolol-fumarátu na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg.

Biotransformace a eliminace
Celková clearance je přibližně 15 l/h. Biologický poločas (10–12 hodin) umožňuje 24hodinový účinek
bisoprolol-fumarátu při dávkování jedenkrát denně.
Bisoprolol-fumarát se z těla vylučuje dvěma cestami. 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní
metabolity, které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v nezměněné
formě.
Protože je bisoprolol-fumarát eliminován ledvinami a játry ve stejném poměru, není nutná úprava
dávkování u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
U pacientů s chronickým srdečním selháváním (NYHA třída III) jsou plazmatické hladiny bisoprolol-
fumarátu vyšší a poločas delší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace
v plazmě za rovnovážného stavu je 64 ± 21 ng/ml při každodenní dávce 10 mg a poločas je 17 ± hodin.

Linearita/nelinearita
Bisoprolol-fumarát má lineární, na věku nezávislou kinetiku.