Biseptol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obě léčivé látky přípravku se dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu a dosahují maximálních koncentrací v
séru během 1-4 hodin po perorálním podání. Na proteiny v séru se trimethoprim váže ze 70 % a sulfamethoxazol
ze 44-62 %. Distribuce obou účinných složek je rozdílná; sulfamethoxazol se distribuuje pouze v extracelulárním
kompartmentu, zatímco trimethoprim je distribuován ve vodě celého těla. Vysokých koncentrací dosahuje
trimethoprim v sekretu bronchiálních žlázek, v prostatě a ve žluči. Hladiny sulfamethoxazolu v tělesných tekutinách
jsou nižší. Obě složky dosahují účinných koncentrací ve sputu, vaginálním sekretu a v tekutině středního ucha.
Distribuční objem sulfamethoxazolu je 0,36 l/kg a trimethoprimu 2,0 l/kg.
Farmakokinetika obou léčivých látek přípravku Biseptol, trimethoprimu a sulfamethoxazolu, je u pediatrické
populace s normální funkcí ledvin závislá na věku. Eliminace trimethoprimu a sulfamethoxazolu je snížena u
novorozenců a během prvních dvou měsíců života, poté obě látky, trimethoprim a sulfamethoxazol, vykazují vyšší
eliminaci s vyšší tělesnou clearance a kratším eliminačním poločasem. Rozdíly jsou nejvýraznější u malých dětí (˃
1,7 měsíce až 24 měsíců) a klesají s přibývajícím věkem v porovnání s malými dětmi (1 rok až 3,6 let), většími
dětmi (7,5 roků až ˂ 10 let) a dospělými (viz bod 4.2).
Obě složky jsou metabolizovány v játrech, sulfamethoxazol hlavně acetylací a konjugací s kyselinou glukuronovou,
trimethoprim oxidací a hydroxylací.
Obě složky jsou vylučovány hlavně ledvinami, a to filtrací i aktivní tubulární sekrecí. Koncentrace aktivních složek
v moči je významně vyšší než jejich koncentrace v krvi. Během 72 hodin se močí vyloučí 84,5 % podaného
sulfamethoxazolu a 66,8 % podaného trimethoprimu.
Sérový poločas je 10 hodin pro sulfamethoxazol a 8-10 hodin pro trimethoprim. Při selhání ledvin je poločas obou
složek prodloužen natolik, že to vyžaduje úpravu dávkování.
Sulfamethoxazol i trimethoprim přestupují do mateřského mléka i do krevního oběhu plodu.
Hemodialýza odstraní významné množství trimethoprimu.