Bimatoprost farmaprojects Bezpečnost (v těhotenství)

Účinky v neklinických studiích byly pozorovány pouze po expozicích považovaných za dostatečně
převyšující maximální expozici u člověka, což svědčí o malém významu pro klinické použití.

Oční podávání bimatoprostu opicím v koncentraci ≥ 0,3 mg/ml denně po dobu jednoho roku způsobilo
zvýšení pigmentace duhovky a reverzibilní na dávce závislý periokulární efekt charakterizovaný
prominující horní a/nebo dolní rýhou a rozšířením palpebrální štěrbiny. Zdá se, že zvýšení pigmentace
duhovky je způsobeno zvýšenou stimulací produkce melaninu v melanocytech, a ne zvýšením počtu
melanocytů. Žádné funkční ani mikroskopické změny ve vztahu k periokulárním účinkům nebyly
pozorovány a mechanizmus účinku na periokulární změny není znám.

Bimatoprost nebyl v sériích in vitro a in vivo studií mutagenní ani karcinogenní.

Bimatoprost nenarušoval u potkanů fertilitu až do dávky 0,6 mg/kg/den (nejméně 103násobná
předpokládaná expozice u člověka). V embryofetální vývojové studii byl pozorován vznik abortů, ale
žádný vliv na vývoj u myší a potkanů při dávkách, které byly nejméně 860krát, resp. 1700krát vyšší
než u člověka. Tyto dávky byly výsledně při systémovém podávání nejméně 33x respektive 97x vyšší
než množství určené pro člověka. V peri/postnatálních studiích u potkanů způsobila mateřská toxicita
redukci gestačního času, úmrtí plodu a snížení tělesné hmotnosti mláďat o ≥ 0,3 mg/kg/den (nejméně
41krát vyšší, než předpokládaná expozice u člověka). Neurobehaviorální funkce potomků nebyly
ovlivněny.