Bicalutanorm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho


9/11
biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.

Distribuce
Bikalutamid se ve velké míře váže na bílkoviny (racemát z 96 %, R-enantiomer z více než %) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací). Jeho metabolity jsou přibližně
stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.

Biotransformace
S-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s R-enantiomerem, jehož plazmatický
eliminační poločas činí přibližně jeden týden.

Při každodenním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg se R-enantiomer přibližně
10násobně akumuluje v plazmě v důsledku svého dlouhého poločasu eliminace.

Při každodenním podávání 150 mg bikalutamidu je pozorována plazmatická koncentrace R-
enantiomeru v rovnovážném stavu přibližně 22 g/ml. Z celkového množství cirkulujících
enantiomerů v rovnovážném stavu představuje 99 % převážně aktivní (R)-enantiomer.

Eliminace
V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid 150 mg nalezena průměrná
koncentrace R-enantiomeru 4,9 g/ml. Množství bikalutamidu, které se může přenést
sexuálním stykem na ženu, je malé a pohybuje se okolo 0,3 g/kg. Toto množství je nižší než
dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních zvířat.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika R-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin, ani mírnou
až středně závažnou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že R-enantiomer je u pacientů se
závažnou poruchou funkce jater eliminován z plazmy pomaleji.