Betaxolol pmcs Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se léčivá látka kompletně a rychle absorbuje s minimálním first-pass
metabolismem v játrech a vysokou biologickou dostupností přibližně 85 %. V důsledku toho existuje
velmi nízká inter a intra-individuální variabilita krevních hladin. Maximální plazmatické koncentrace
je dosaženo 2–4 hodiny po perorálním podání 20 mg a činí 30 až 60 ng/ml.

Distribuce
Vazba na bílkoviny krevní plasmy činí přibližně 50 % a distribuční objem je asi 6 l/kg.

Biotransformace
85–90 % podané dávky je metabolizováno v játrech. Pouze jeden metabolit (2–3 % podané dávky),
který je výsledkem alifatické hydroxylace molekuly, má beta-blokující účinek. Účinek metabolitu je
selektivní a představuje 50 % účinku betaxololu.

Eliminace
10–15 % podané látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Metabolity se vylučují převážně
ledvinami.
Plazmatický poločas eliminace (15–20 h) umožňuje podávání v jedné denní dávce. Plazmatický
eliminační poločas je prodloužen u starších pacientů a u pacientů na dialýze (24–30 h).

Porucha funkce jater
V případě jaterní insuficience nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických hodnot.