Betahistin actavis Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód N07C A01.
H1-agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána u člověka
zrušením histaminem indukované vazodilatace antagonistou histaminu difenhydraminem. Betahistin má
minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná H2 receptorem).

Mechanismus účinku betahistinu u Ménierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě vertiga může
být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na neurony v nucleus
vestibularis.

Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu
potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3 – 4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly
z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.

Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby
clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním známého
blokátoru H1 receptoru terfenadinu ještě před podáním betahistinu.

Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval srdeční výdej
a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního tlaku.
Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy.