Betahistin accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se betahistin snadno a téměř úplně vstřebává ze všech částí gastrointestinálního
traktu. Po absorpci je lék rychle a téměř úplně metabolizován na 2-pyridyl-octovou kyselinu (2-PAA).
Hladiny betahistinu v plasmě jsou velmi nízké. Farmakokinetické analýzy jsou tudíž založeny na
měření 2-PAA v plasmě a moči. Cmax v sytém stavu je nižší než nalačno. Avšak celková absorpce
betahistinu je podobná za obou stavů, což naznačuje, že příjem potravy jenom zpomaluje absorpci
betahistinu.

Distribuce
Procento betahistinu vázaného na bílkovinu krevní plasmy je menší než 5 %.

Biotransformace
Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na 2-PAA (která nemá farmakologický
účinek). Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plasmě (a moči) maxima hodinu po podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny.

Eliminace
2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky
nalezeno v moči. Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam.

Linearita/nelinearita
Odbourávání je při perorálním dávkování 8-48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika
betahistinu je lineární a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována.