Betahistin accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza. ATC kód: N07CA01

Mechanismus účinku
Mechanismus účinku betahistinu je pochopen pouze částečně. Existuje několik možných hypotéz,
které jsou podpořeny studiemi na zvířatech a daty u lidí:

Betahistin ovlivňuje histaminergní systém
Betahistin působí jak jako parciální agonista histaminového H1-receptoru, tak jako antagonista
histaminového H3-receptoru také v nervové tkáni a má zanedbatelný vliv na H2-receptor. Betahistin
zvyšuje obrat a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptorů a indukcí „down-
regulation“ H3-receptorů.

Betahistin může zvyšovat průtok krve v kochleární oblasti a v celém mozku
Farmakologické testování na zvířatech ukázalo, že cirkulace krve v žilkách vnitřního ucha se zlepší,
pravděpodobně pomocí relaxace prekapilárních sfinkterů mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Bylo také
prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve v mozku u lidí.

Betahistin usnadňuje vestibulární kompenzaci
Betahistin urychluje vestibulární zotavení po unilaterální neurektomii u zvířat, a to podporou
a usnadněním centrální vestibulární kompenzace; tento účinek, charakterizovaný „up-regulation“
obratu a uvolňování histaminu, je zprostředkován antagonismem vůči H3 receptorům. Doba zotavení
po vestibulární neurektomii u lidí byla při léčbě betahistinem také snížena.

Betahistin mění neuronální přenos ve vestibulárním jádru
Betahistin má také v závislosti na dávce inhibiční účinek na vzruchovou aktivitu neuronů v laterálním
a mediálním vestibulárním jádru.

Farmakodynamické účinky
Farmakodynamické vlastnosti prokázané u zvířat mohou přispět k terapeutickému přínosu betahistinu
ve vestibulárním systému.




Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Ménièrovou
nemocí, a to zmírněním závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.