Azarga Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, Antiglaukomatika a miotika
ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku

AZARGA obsahuje dvě léčivé látky: brinzolamid a timolol-maleinát. Tyto dvě složky snižují zvýšený
nitrooční tlak především snížením sekrece komorové vody, jejich mechanismy účinku jsou ale odlišné.
Kombinovaný účinek těchto dvou léčivých látek má za následek výraznější snížení nitroočního tlaku
ve srovnání s každou jednotlivou složkou.

Brinzolamid je silný inhibitor lidské karboanhydrázy II Inhibice karboanhydrázy v ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorové vody, pravděpodobně
zpomalením tvorby bikarbonátových iontů s následným snížením transportu sodíku a tekutin.

Timolol je neselektivní adrenergní blokátor, jenž nemá žádný vnitřní sympatomimetický účinek,
přímý depresivní účinek na myokard ani účinek na stabilizaci membrány. Tonografické a
fluorofotometrické studie u člověka naznačují, že jeho převládající účinek je spojen se sníženou
tvorbou komorové vody a mírným zvýšením jejího odtoku.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky
Ve dvanáctiměsíčním kontrolovaném klinickém hodnocení na pacientech s glaukomem s otevřeným
úhlem nebo oční hypertenzí, kteří dle mínění zkoušejícího mohli mít prospěch z kombinované léčby a
kteří měli při zahájení studie průměrný nitrooční tlak 25 až 27 mm Hg, činilo střední snížení
nitroočního tlaku přípravkem AZARGA, podávaným dvakrát denně, 7 až 9 mm Hg. Bylo prokázáno,
že při podávání přípravku AZARGA není snížení středních hodnot nitroočního tlaku ve všech
časových bodech při všech návštěvách horší než při podávání dorzolamidu
20 mg/ml + timolol 5 mg/ml.

V šestiměsíční kontrolované klinické studii na pacientech s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční
hypertenzí a průměrným nitroočním tlakem na počátku hodnocení 25 až 27 mm Hg vedlo podávání
přípravku AZARGA, dávkovaného dvakrát denně, ke střednímu snížení nitroočního tlaku o 8 až 9 mm
Hg, což bylo až od 3 mm Hg více než při podávání brinzolamidu 10 mg/ml, dávkovaného dvakrát
denně, a až o 2 mm Hg více než při podávání samotného timololu 5 mg/ml, dávkovaného dvakrát
denně. Statisticky lepší snížení středních hodnot nitroočního tlaku bylo pozorováno jak vzhledem
k brinzolamidu tak timololu ve všech časových bodech a návštěvách během celé studie.

Ve třech kontrolovaných klinických hodnoceních byl oční diskomfort po nakapání přípravku
AZARGA výrazně nižší, než tomu bylo u dorzolamidu 20 mg/ml + timololu 5 mg/ml.