Aspirin c Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Absorpce kyseliny acetylsalicylové je po perorálním podání rychlá a kompletní a závisí na lékové
formě. V průběhu absorpce je kyselina acetylsalicylová přeměněna na aktivní metabolit kyselinu
salicylovou. V závislosti na podané lékové formě je maximální plazmatické hladiny kyseliny salicy-
lové dosaženo obvykle za 0,72 – 2,0 hod. Přidání kyseliny askorbové má za následek malou nebo
žádnou variabilitu farmakokinetických parametrů kyseliny acetylsalicylové.

Po perorálním podání je askorbová kyselina absorbována ve střevě pomocí Na+-dependentního aktiv-
ního transportního systému, více účinného v proximální části střeva. Absorpce není závislá na dáv-
kách: pokud se denní dávka zvyšuje, koncentrace askorbové kyseliny v plazmě a jiných tělních teku-
tinách nevzrůstá úměrně, ale má sklon dosáhnout horního limitu.

Distribuce
Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, jsou vázány na plazmatické proteiny a rychle distribuová-
ny do celého těla. Kyselina salicylová se vyskytuje v mateřském mléce a prostupuje placentou.

Askorbová kyselina je filtrována v glomerulu a znovu absorbována v proximálním tubulu aktivním
Na+ - dependentním procesem.

Biotransformace:
Salicylová kyselina je hlavně metabolizována v játrech, metabolity zahrnují kyselinu salicylurovou,
salicylfenolglukuronid, salicylacetylglukuronid, kyselinu gentisovou a kyselinu gentisurovou.

Kyseliny askorbová se částečně metabolizuje přes kyselinu dehydroaskorbovou na kyselinu oxalovou.

Eliminace
Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován
kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas malých dávek je 2 - 3 hod, při vysokých dávkách až
15 hodin.

Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují zejména ledvinami.
Většina metabolitů kyseliny askorbové vylučovaných močí jsou oxaláty a kyselina diketogulonická.