Asmanex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Systémová biologická dostupnost po perorální inhalaci mometason-furoátu je u zdravých
dobrovolníků nízká, a to následkem nízké absorpce z plic a střev a rozsáhlého pre-systémového
metabolismu spolknutého léku. Plazmatické koncentrace mometasonu po inhalaci doporučených
dávek od 200 mikrogramů do 400 mikrogramů/den byly obecně v blízkosti nebo pod kvantifikačním
limitem (50 pg/ml) analytické metody a vykazovaly značnou variabilitu.

Distribuce
Po intravenózním podání bolusem je průměrná hodnota ustáleného distribučního objemu (Vd) 332 1.
Vazba mometason-furoátu na bílkoviny in vitro je vysoká, 98 % až 99 % v rozmezí koncentrací 5 až
500 ng/ml.

Biotransformace
Část inhalované dávky mometason-furoátu je spolknuta a absorbována z gastrointestinálního traktu,
kde extenzivním metabolismem vzniká mnoho metabolitů. Žádné hlavní metabolity nejsou
detekovatelné v plazmě. V lidských jaterních mikrosomech je mometason metabolizován
cytochromem P-450 3A4 (CYP3A4).

Eliminace
Po intravenózním podání bolusem je konečný poločas eliminace T1/2 přibližně 4,5 hod. Radioaktivně
značená perorálně inhalovaná dávka je vylučována především stolicí (74 %) a v menší míře močí
(8 %).