Ascorutin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Kyselina askorbová
Absorpce a distribuce
Kyselina askorbová se po perorálním podání dobře vstřebává z trávicího traktu a proniká do všech tkání.
Gastrointestinální resorpce probíhá pomocí usnadněné difúze a aktivním transportem, vstřebané
množství závisí na dávce. Maximálních koncentrací v séru je dosaženo během 2–3 hodin. Kyselina
askorbová se neváže na plazmatické proteiny, prochází placentární membránou a distribuuje
se do mateřského mléka.

Biotransformace a eliminace
Kyselina askorbová se v organismu reverzibilně oxiduje na kyselinu dehydroaskorbovou, která
má plnou biologickou aktivitu. Hlavním metabolitem je kyselina oxalová a kyselina sulfurylaskorbová.
Vylučování metabolitů kyseliny askorbové se děje převážně ledvinami. Při vysokých dávkách
se z gastrointestinálního traktu vstřebává pouze určité množství kyseliny askorbové a zbytek se vylučuje
nemetabolizován stolicí. Vstřebaná kyselina askorbová prochází v ledvinách glomerulární filtrací a
následnou reabsorpcí. Při nasycení transportního proteinu je zbytek kyseliny askorbové vyloučen močí.

Kyselina askorbová je aktivně transportována do plodu. Během gestace progresivně klesají koncentrace
kyseliny askorbové v séru. Následkem tohoto procesu jsou sérové koncentrace kyseliny askorbové u
novorozence (9–22 g/ml) přibližně 2× až 4× vyšší než u matky (4–10 g/ml).


Rutosid
Absorpce a distribuce
Rutosid je po perorálním podání hydrolyzován ve střevě na kvercetin, který je následně konjugován.
V plazmě se vyskytuje ve formě glukuronoidů a/nebo sulfátů.

Biotransformace a eliminace
Rutosid je přeměňován ve střevě a při prvním průchodu játry na více než 60 metabolitů. Některé
metabolity jsou aktivní. Rutosid a jeho metabolity jsou vylučovány močí nebo stolicí. Nevstřebaný
rutosid je rozkládán střevní mikroflórou a vylučován stolicí.