Asacol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pouze část mesalazinu obsažená v čípku se vstřebává a je dostupná pro systémový oběh.
Účinek mesalazinu je tak dán spíše lokálním než systémovým působením. Po podání
jednotlivé dávky 500 mg mesalazinu ve formě čípku zdravým dobrovolníkům byly průměrné
hodnoty Cmax mesalazinu 211 ng/ml a tmax mesalazinu a 2,0 hodiny, zatímco stejné parametry
pro N-acetylmesalazin byly 443 ng/ml a 3,0 hodiny. Zhruba 43% absorbovaného mesalazinu
a 78% N-acetylmesalazinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Distribuce
Nízké koncentrace mesalazinu a jeho N-acetylovaného metabolitu byly zjištěny v mateřském
mléce. Klinický význam tohoto nálezu nebyl stanoven.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na neaktivní metabolit N-
acetylmesalazin.

Eliminace
Mesalazin je vylučován převážně močí a stolicí v nezměněné formě a ve formě svého N-
acetylovaného metabolitu. Po podání přípravku Asacol 500 mg čípky zdravým
dobrovolníkům byl biologický poločas mesalazinu 4,97 hodiny a N-acetylmesalazinu 8,hodiny.

Linearita/nelinearita
Specifické studie nebyly provedeny.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Specifické studie nebyly provedeny.