Asacol Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva, ATC kód: A07EC
Mechanismus účinku
Přípravek Asacol obsahuje mesalazin, také známý jako kyselina 5-aminosalicylová, který
dosahuje protizánětlivého účinku mechanismem, který není doposud zcela objasněn.
Mesalazin snižuje migraci střevních makrofágů stimulovanou LTB4, čímž může snížit střevní
zánět zabráněním migrace makrofágů do zánětem postižených oblastí. Tvorba prozánětlivých
leukotrienů (LTB4 a 5-HETE) v makrofázích střevní stěny je tak inhibována. Mesalazin
aktivuje receptory PPAR-ɤ, které působí proti zánětlivým reakcím ve střevě způsobeným
aktivací buněčného jádra.

Farmakodynamické účinky
V laboratorních podmínkách inhiboval mesalazin cyklooxygenázu, a tím uvolnění
tromboxanu B2 a prostaglandinu E2, ale klinický význam tohoto účinku je stále nejasný.
Mesalazin inhibuje tvorbu faktoru aktivujícího trombocyty (PAF).
Mesalazin je také antioxidantem; bylo prokázáno, že snižuje tvorbu reaktivních kyslíkových
radikálů a vychytává volné radikály.

Epidemiologická data naznačují, že dlouhodobá udržovací léčba mesalazinem může snížit
riziko vzniku rakoviny střeva.

Klinická účinnost a bezpečnost
Indukce remise mírné až středně závažné proktitidy, proktosigmoiditidy.
Udržovací léčba mírné až středně závažné proktitidy.
Klinický vývoj přípravku Asacol 500 mg čípky zahrnoval jednu srovnávací studii biologické
dostupnosti, jednu malou studii snášenlivosti a čtyři dvojitě zaslepené klinické studie. Studie
biologické dostupnosti ukázala přijatelný profil dostupnosti v porovnání s jiným léčivým
přípravkem schváleným k použití ve formě čípků. Studie snášenlivosti a klinické studie
poskytly údaje podporující bezpečnost a účinnost podání. Důkazy o klinické účinnosti
prokázaly statisticky významné zlepšení v klinických, sigmoidoskopických a histologických
ukazatelích onemocnění.