Arulatan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Latanoprost (mol. hm. 432,58) je isopropyl ester, který je prekurzor účinné látky a sám o sobě není
účinný, ale hydrolýzou na kyselinu latanoprostovou se stává biologicky aktivní.
Tento prekurzor je dobře absorbován rohovkou a veškeré léčivo, jež se dostane do nitrooční tekutiny, se
hydrolyzuje během průchodu rohovkou.

Distribuce
Ze studií u člověka vyplývá, že maximální koncentrace v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně za dvě
hodiny po lokální aplikaci latanoprostu. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a v očních víčkách. Do zadního segmentu oka se dostane
pouze nepatrné množství léčiva.

Biotransformace a eliminace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje
především v játrech. Plasmatický poločas léku u člověka je 17 minut.
U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor-metabolity, nebyla ve studiích na
zvířatech zjištěna žádná biologická aktivita nebo byla zjištěna jen velmi malá biologická aktivita. Tyto
metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a glaukomem
byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostu.
Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 50 mikrogramu/ml, 1 kapka 1x denně do
každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostu byla přibližně 2x vyšší
u věkové skupiny 3 až <12 let a 6x vyšší u věkové skupiny <3 roky v porovnání s dospělými; bylo ale
dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Střední čas pro dosažení
vrcholných plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech věkových skupin. Medián
plazmatického eliminačního poločasu byl krátký (20 minut), obdobný u dětí i dospělých, a neměl za
následek akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu v rovnovážném stavu.