Anopyrin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních částí
tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou pasivní difuzí. Resorpce z tabletové
lékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.
Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpci salicylátů.
Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je distribuční objem ASA
170-200 ml. kg-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA,
která do systémové cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možné detekovat v plazmě pouze
krátce. Váže se na albumin z 85-95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminemii a důsledkem
kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Po
podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v synoviální tekutině.
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém retikulu jater.
Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity - kyselinu salicylovou, salicylurovou a
gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování
závisí na velikosti dávky a pH moče. Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek
až do 12 hodin po analgetických dávkách.
Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezií. Analgetický účinek
se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20-100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik jádrového ikteru u
novorozenců. U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platí pouze obecně platné
odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminemie, snížení aktivity
biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).