Androcur depot Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intramuskulární injekci olejového roztoku se cyproteron-acetát pomalu a zcela uvolnil z
intramuskulárního depotu. Absolutní biologická dostupnost cyproteron-acetátu po i.m. injekci
může být označena jako úplná.

Distribuce

9/11
Maximální hladina léku v séru 180 ± 54 ng/ml byla dosažena asi po 2 - 3 dnech. Potom sérová
hladina léku klesala s konečným poločasem 4 ± 1,1 dne. Celková clearance cyproteron-
acetátu ze séra byla stanovena 2,8 ± 1,4 ml/min/kg.

Cyproteron-acetát je takřka výlučně vázán na plazmatický albumin. Asi 3,5 - 4 % z celkové
hladiny v plazmě je přítomno ve volné formě. Protože vazba na proteiny je nespecifická,
změny v hladině SHBG (sex hormon binding globulin) neovlivní farmakokinetiku
cyproteron-acetátu.
Vzhledem k dlouhému poločasu úplného vyloučení z plazmy (séra) a dávkovacímu intervalu
dnů, lze očekávat akumulaci cyproteron-acetátu v séru během opakovaného podávání.
Rovnováhu mezi uvolňováním léku z depotního ložiska a jeho vylučováním lze očekávat asi
po 5 týdnech.

Biotransformace
Cyproteron-acetát je metabolizován různými cestami včetně hydroxylace a konjugace. Hlavní
metabolit v lidské plazmě je 15β-hydroxy derivát. Fáze 1 metabolismu cyproteron-acetátu je
z velké části katalyzována enzymem CYP3A4 cytochromu P450.

Eliminace
Určitá část dávky je vyloučena nezměněná žlučí. Většina dávky je však vyloučena ve formě
metabolitů močí a stolicí.