Analgin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce a biotransformace
Po intravenózním podání je možno dokázat v plazmě nezměněný metamizol jen po krátkou dobu, protože se
rychle mění hydrolýzou na 4-methylaminoantipyrin (4-MAA). Vrcholovou koncentraci v plazmě dosáhne za 1,- 2 hodiny.
4-MAA se v játrech biotransformuje na 4-formylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin (4-AA), jenž se dále
metabolizuje na 4-acetylaminoantipyrin. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA.
Na bílkoviny plazmy se váže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitů. Distribuční objem je asi 1,15 l/kg.

Po intravenózním podání pitofenonu je dosaženo maximální koncentrace v plazmě přibližně za 30 min.

Eliminace
Poločas 4-AA je u rychlých metabolizátorů 3,8 hodiny a u pomalých metabolizátorů 5,5 hodin.
Maximum metamizolu se vyloučí močí v prvních 24 hodinách. Do 7 dní se po i.v. aplikaci vyloučí 96 % podaného
léčiva.
Strana 6 (celkem 7)
U geriatrických zdravých dobrovolníků (73 až 90letých) byl výrazně prodloužen poločas a snížena celková
clearance 4-MAA.
V třetím trimestru gravidity se snižuje exkrece a prodlužuje se poločas metamizolu. Příčinou je redukovaná
kapacita biotransformace. Koncentrace v mateřském mléce koreluje s plazmatickými hladinami metabolitů. hodin po jednorázovém podání se v mléce nenachází žádný metabolit.
U pacientů s chronickou renální insuficiencí je prodloužen poločas 4-MAA, jeho celková a renální clearance.
Pacienti s cirhózou, steatózou, chronickou hepatitidou mají redukovanou exkreci metabolitů a prodlouženou
eliminaci metamizolu.

Poločas pitofenonu je přibližně 1,8 hod.
Za 9 dní 95 % i.v. podaného pitofenonu je vyloučeno močí, 85 % dávky je vyloučeno během prvních 8 hodin. 3,% přijaté dávky se vylučuje stolicí.

Farmakokinetické údaje fenpiverinu u lidí nejsou známy.