Amlodipin zentiva k.s. Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře vstřebán a maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo mezi 6-12 hodinami po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje
mezi 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie ukázaly, že přibližně 97,5 %
cirkulujícího amlodipinu se váže na plazmatické proteiny.
Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.

Biotransformace/eliminace
Konečný plazmatický poločas eliminace je 35-50 hodin a je konzistentní s podáváním jednou denně.
Amlodipin je značně metabolizován játry na neaktivní metabolity, 10 % původní látky a 60 %
metabolitů je vyloučeno močí.

Porucha funkce jater
Jsou dostupná jen velmi omezená klinická data ohledně podávání amlodipinu u pacientů s poruchou
funkce jater. Pacienti s poruchou funkce jater mají sníženou clearance amlodipinu vedoucí k delšímu
poločasu eliminace a zvýšení AUC přibližně o 40–60 %.

Starší pacienti
Doba nezbytná pro dosažení maximálních plazmatických koncentrací amlodipinu u starších i mladších
pacientů je podobná. U starších pacientů má clearance amlodipinu tendenci se snižovat současně se
zvyšováním AUC a poločasu eliminace. Podle očekávání se u této věkové skupiny pacientů
s městnavým srdečním selháním AUC a poločas eliminace zvýšily.

Pediatrická populace
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do 17 let (s pacienty ve věku od 6 do 12 let a 28 pacienty ve věku od 13 do 17 let) užívajících amlodipin mezi 1,a 20 mg podávaný buď jednou, nebo dvakrát denně. U dětí od 6 do 12 let a dospívajících ve věku 17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,4 l/h u mužů a 16,4 a 21,3 l/h u žen. Byla
pozorována velká variabilita v expozici mezi jednotlivci. Údaje hlášené u dětí do 6 let věku jsou
omezené.