Amiptic Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika, beta-blokátory, timolol, kombinace.
ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku
Přípravek Amiptic obsahuje dvě léčivé látky: dorzolamid-hydrochlorid a timolol-maleinát. Obě látky
snižují zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece komorové vody; ale každá jiným mechanismem
účinku.

Dorzolamid-hydrochlorid je účinný inhibitor lidské karboanhydrázy II. Inhibice karboanhydrázy v
ciliárních procesech oka snižuje sekreci komorového moku, pravděpodobně zpomalením tvorby
hydrogenuhličitanových iontů s následnou redukcí transportu sodíku a tekutin. Timolol-maleinát je
neselektivní blokátor beta–adrenergních receptorů. Přesný mechanismus účinku timolol-maleinátu při
snižování nitroočního tlaku zatím nebyl jednoznačně stanoven, i když studie s použitím fluoresceinu a
tonografické studie naznačují, že převládající účinek může souviset se sníženou tvorbou komorové
vody. V některých studiích však bylo pozorováno i mírné zvýšení odtoku komorové vody.
Kombinovaný účinek těchto dvou látek vede k většímu snížení nitroočního tlaku (IOP) než při
samostatné aplikaci každé složky.


Po lokální aplikaci snižuje přípravek obsahující dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku
zvýšený nitrooční tlak bez ohledu na to, zda souvisí nebo nesouvisí s glaukomem. Zvýšený nitrooční
tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi poškození očního nervu a glaukomatózní ztráty
zorného pole.
Přípravek obsahující dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku snižuje nitrooční tlak bez
častých nežádoucích účinků miotik, jako jsou noční slepota, spasmus akomodace a pupilární
konstrikce.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky
Byly provedeny klinické studie s dobou trvání až 15 měsíců, které srovnávaly účinek přípravku
obsahujícího dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku na snížení IOP při podávání dvakrát
denně (ráno a před spaním) se samostatně a souběžně podávaným 0,5% roztokem timololu a 2,0%
roztokem dorzolamidu u pacientů s glaukomem nebo nitrooční hypertenzí, u kterých byla v těchto
klinických studiích souběžná léčba považována za vhodnou. To zahrnovalo jak neléčené pacienty, tak
i pacienty nedostatečně léčené timololem v monoterapii. Před zařazením do studie byla většina
pacientů léčena místními beta-blokátory v monoterapii. V analýze kombinovaných studií byl účinek
přípravku obsahujícího dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku podávaného dvakrát denně
na snížení IOP větší než při monoterapii buď 2% dorzolamidem třikrát denně nebo 0,5% timololem
dvakrát denně. Účinek přípravku obsahujícího dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku na
snížení IOP při podávání dvakrát denně se rovnal účinku souběžného podávání dorzolamidu dvakrát
denně a timololu dvakrát denně. Účinek přípravku obsahujícího dorzolamid/timolol ve formě očních
kapek, roztoku na snížení IOP, při podávání dvakrát denně byl prokázán při měření v různých
časových bodech v průběhu celého dne a tento účinek přetrvával v průběhu dlouhodobého podávání.

Pediatrická populace
Byla provedena 3měsíční kontrolovaná studie, jejímž primárním cílem bylo prokázat bezpečnost 2%
očního roztoku dorzolamid-hydrochloridu u dětí do 6 let věku. V této studii 30 pacientů do 6 let věku a
rovno nebo starších 2 let věku, jejichž IOP nebyl dostatečně kontrolován monoterapií dorzolamidem
nebo timololem, dostávalo přípravek obsahující dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku v
otevřené fázi studie. Účinnost nebyla u těchto pacientů stanovena. V této malé skupině pacientů byl
přípravek obsahující dorzolamid/timolol ve formě očních kapek, roztoku, podávaný dvakrát denně,
obecně dobře snášen u 19 pacientů, kteří dokončili léčbu, a 11 pacientů, kteří přerušili léčbu z důvodu
chirurgického zákroku, změny medikace nebo z jiných důvodů.