Allergodil forte Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce Po intranasálním podání 2 vstřiků do každé nosní dírky (celková dávka 0,822 mg) přípravku Allergodil Forte 1,5 mg/ml nosní sprej je průměrná maximální plazmatická koncentrace (Cmax) azelastinu 409 pg/ml u zdravých subjektů, průměrný rozsah systémové expozice (AUC) je 9312 pg•hod/ml a střední doba k dosažení Cmax (tmax) je 4 hodiny. Systémová biologická dostupnost azelastin-hydrochloridu je po intranasální aplikaci přibližně 40 %.
Distribuce Po perorálním a intravenózním podání byl průměrný distribuční objem 14,5 l/kg. Distribuční objem azelastinu je vysoký, což ukazuje na distribuci převážně do periferních tkání. Úroveň vazby na proteiny je 80 % až 90 % (úroveň příliš nízká na to, aby vyvolala obavy z reakcí vytěsňování léčiva).
Metabolismus Azelastin je metabolizován na N-desmethyl-azelastin prostřednictvím enzymatického systému cytochromu P450. Po intranasálním podání azelastinu do ustáleného stavu se plazmatické koncentrace desmethyl-azelastinu pohybují v rozmezí 20-50 % koncentrací azelastinu.
Eliminace Eliminační poločasy azelastinu po intranasálním podání jsou přibližně 25 hodin pro azelastin a přibližně hodin pro terapeuticky aktivní metabolit N-desmethyl-azelastin. Exkrece probíhá převážně stolicí (až 75 % radioaktivně značené perorální dávky).
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ