Allergodil forte Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intranasálním podání 2 vstřiků do každé nosní dírky (celková dávka 0,822 mg) přípravku Allergodil Forte
1,5 mg/ml nosní sprej je průměrná maximální plazmatická koncentrace (Cmax) azelastinu 409 pg/ml u
zdravých subjektů, průměrný rozsah systémové expozice (AUC) je 9312 pg•hod/ml a střední doba k
dosažení Cmax (tmax) je 4 hodiny.
Systémová biologická dostupnost azelastin-hydrochloridu je po intranasální aplikaci přibližně 40 %.

Distribuce
Po perorálním a intravenózním podání byl průměrný distribuční objem 14,5 l/kg. Distribuční objem
azelastinu je vysoký, což ukazuje na distribuci převážně do periferních tkání. Úroveň vazby na proteiny je
80 % až 90 % (úroveň příliš nízká na to, aby vyvolala obavy z reakcí vytěsňování léčiva).

Metabolismus
Azelastin je metabolizován na N-desmethyl-azelastin prostřednictvím enzymatického systému cytochromu
P450.
Po intranasálním podání azelastinu do ustáleného stavu se plazmatické koncentrace desmethyl-azelastinu
pohybují v rozmezí 20-50 % koncentrací azelastinu.

Eliminace
Eliminační poločasy azelastinu po intranasálním podání jsou přibližně 25 hodin pro azelastin a přibližně hodin pro terapeuticky aktivní metabolit N-desmethyl-azelastin.
Exkrece probíhá převážně stolicí (až 75 % radioaktivně značené perorální dávky).