Aladez Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Kyselina thioktová se po perorálním podání u člověka rychle vstřebává. Vzhledem k rozsáhlému efektu
prvního průchodu je absolutní biologická dostupnost nerozložené kyseliny thioktové z potahované
tablety (ve srovnání s i.v. podáním) přibližně 20%. Relativní biologická dostupnost tablet s kyselinou
thioktovou (v porovnání s podávaným perorálním roztokem) přesahuje 60 %.

Distribuce
V důsledku rychlé distribuce do tkání je plazmatický poločas kyseliny thioktové u člověka přibližně minut. Maximální plazmatická hladina je přibližně 4 μg/ml naměřená půl hodiny po perorálním podání
600 mg kyseliny thioktové.

Biotransformace
Biotransformace probíhá především oxidativním zkrácením postranních řetězců (β-oxidace) a/nebo S-
methylací odpovídajících thiolů.

Eliminace
Při použití radioaktivního značení bylo při pokusech na zvířatech (potkani, psi) prokázáno, že 80 – % kyseliny thioktové je vylučováno ledvinami, převážně ve formě metabolitů. Také u člověka bylo močí
vylučováno pouze malé množství nezměněné kyseliny thioktové.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Kyselina thioktová reaguje s komplexy iontů kovů in vitro (např. s cyklosporinem), v kombinaci s
molekulami glukózy tvoří špatně rozpustný komplex.