Airflusan forspiro Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Pro účely farmakokinetiky lze obě složky hodnotit odděleně.

Salmeterol:
Salmeterol působí místně v plicích, a proto jeho léčebné účinky nelze posuzovat podle plazmatických
hladin. O farmakokinetice salmeterolu jsou k dispozici jen omezené údaje, neboť jeho stanovení
v plazmě je technicky obtížné, jelikož plazmatické koncentrace dosahované po inhalačním podání
terapeutických dávek jsou velmi nízké (přibližně 200 pg/ml nebo méně).

Flutikason-propionát:
Absorpce:
Absolutní biologická dostupnost inhalačního flutikason-propionátu u zdravých jedinců kolísá
v závislosti na typu použitého inhalačního prostředku zdravotnické techniky přibližně mezi 5 až % nominální dávky. U pacientů s bronchiálním astmatem nebo CHOPN byl při inhalaci flutikason-
propionátem sledován nižší stupeň systémové expozice.

Absorpce flutikason-propionátu do systémové cirkulace probíhá hlavně v plicích, a to zpočátku rychle
a potom pomaleji. Zbytek inhalační dávky může být spolknut, avšak jeho příspěvek
k systémové expozici je minimální, protože perorální biologická dostupnost je z důvodu nízké
rozpustnosti ve vodě a presystémové metabolizace menší než 1 %. Systémová expozice se zvyšuje
lineárně se stoupající inhalační dávkou.

Distribuce:
Dispozice flutikason-propionátu je charakterizována vysokou plazmatickou clearance (ml/min), velkým distribučním objemem v ustáleném stavu (přibližně 300 l) a terminálním poločasem
přibližně 8 hodin.
Vazba na plazmatické proteiny činí 91 %.

Biotransformace:
Flutikason-propionát je ze systémové cirkulace odstraňován velmi rychle. Hlavně cestou
biotransformací na neúčinný metabolit kyselinu karboxylovou, a to prostřednictvím CYP3A(izoenzymu cytochromu P450). Další neidentifikované metabolity byly rovněž nalezeny ve stolici.

Eliminace:
Renální clearance flutikason-propionátu je zanedbatelná. Méně než 5 % dávky je vylučována močí,
hlavně jako metabolity. Hlavní část dávky je vylučována stolicí formou metabolitů a nezměněného
léčiva.